Pridopidine führt zu einer Beschleunigung des Metabolismus von [F-18]Fluspidine

Ziel/Aim Im Rahmen einer klinischen Studie zur Bestimmung der Verfügbarkeit von Sigma1-Rezeptoren mit Hilfe des selektiven Rezeptorliganden [F-18]Fluspidine unter Medikation mit dem Dopaminstabilisator Pridopidine sollte für das kinetische Modelling die Inputfunktion des Tracers bestimmt werden

Methodik/Methods Gesunde Probanden wurden jeweils zweimal untersucht, ohne Pridopidine-Medikation (Baseline) und nach einmaliger Pridopidine-Gabe in unterschiedlicher Dosierung (Bereich 0,5 mg bis 90 mg). Die Plasmaproteinbindung des Tracers wurde mit Hilfe der Ultrafiltration bestimmt. Der Anteil unveränderten Tracers als Funktion der Zeit wurde mit Hilfe der Hochleistungsflüssigchromatographie isoliert und der prozentuale Anteil mit Hilfe eines Gammacounters bestimmt.

Ergebnisse/Results Der Anteil des freien (nicht an Plasmaproteine gebunden) Tracers im Plasma betrug 0.023 ± 0.007 (n = 32) ohne Unterschied zwischen Baseline und Pridopidine-Medikation. 50 min nach Injektion betrug der Anteil unveränderten Tracers unter Baseline-Bedingungen 58 ± 11 % und 55 ± 22 % nach Pridopidine Dosierung von 0,5 mg bzw. 29 ± 8 % nach Dosierung von 90 mg.

Schlussfolgerungen/Conclusions Der metabolische Abbau von [F-18]Fluspidine war unter Pridopidine signifikant und dosisabhängig erhöht.