Syntheses, Antibacterial, Cytotoxic and Antifungal Effects of New 3-Carboxy-1-phenacylpyridinium Salts

Summary

Thirteen pyridlne-3-carboxylic acid salt derivatives with various substituted phen-acyl residues were prepared and their cytotoxicity, antibacterial and antifungal activities tested. Compounds 5 and 11 proved to be active in the brine shrimp bioassay, compounds 7, 9–12 and 14 showed promising antibacterial activities, whereas none of the compounds tested against 15 fungal cultures proved to be active. Extensive spectroscopic techniques were employed to confirm the structure of the synthetic products.

Zusammenfassung

Synthese sowie antibakterielle, zytotoxische und antimykotische Wirkung von neuen 3-Carboxy-1-phenacylpyridinium-Salzen

Dreizehn 3-Carboxypyridiniumsalz-Derivate mit verschiedenen Phenacyl-Substituenten wurden synthetisiert und ihre Zytotoxizität sowie antibakteriellen und antimykotischen Eigenschaften untersucht. Die Verbindungen 5 und 11 zeigten Aktivität im Meeresgarnelen-Bio-assay. Die Derivate 7, 9–12 und 14 zeigten vielversprechende antibakterielle Eigenschaften. Antimykotische Aktivitäten gegenüber 15 verschiedenen Pilzkulturen konnten bei keiner der untersuchten Verbindungen nachgewiesen werden. Durch ausführliche spektroskopische Untersuchungen wurden alle Syntheseprodukte in ihrer Struktur bestätigt.

Key words

■ Pyridine-3-carboxylic acid derivatives, antibacterial activity, antifungal - activity, cytotoxicity, synthesis