Pharmakologie neuer oraler Antikoagulantien – Grundlage für rationale Entscheidungen

Die pharmakologischen Charakteristika der neuen oralen Antikoagulantien (NOAKs) Dabigatran, Rivaroxaban und Apixaban belegen wesentliche und wünschenswerte Vorteile im Vergleich mit den bisherigen etablierten Therapieprinzipien. Hierzu zählen die orale Applikation, der rasche Wirkeintritt und das schnelle Abklingen der Wirkung nach Beendigung der Therapie. Ein entscheidender Vorteil ist die vorhersehbare Pharmakodynamik und Pharmakokinetik, die eine Anwendung in fixer Dosierung ohne die Notwendigkeit eines Routinemonitoring der Gerinnungshemmung erlaubt.

Allerdings sind auch diese Medikamente nicht frei von Anwendungseinschränkungen bei Niereninsuffizienz und aufgrund von Arzneimittelinteraktionen. Außerdem sind einige Vorgehensweisen in der praktischen Handhabung dieser Medikamente noch nicht (gut) etabliert, wie z. B. das Monitoring der Gerinnungshemmung in bestimmten klinischen Situtationen und die Antagonisierung der Wirkung bei Blutungen. Hierbei können Kenntnisse über die pharmakologischen Grundlagen der NOAKs wichtige Hinweise und Grundlagen für rationale Entscheidungen liefern.

New oral anticoagulants (NOACs) such as the direct factor IIa inhibitor dabigatran and the direct factor Xa inhibitors rivaroxaban and apixaban demonstrate pharmacological characteristics that result in desirable and significant advantages in comparison to previous available antithrombotic treatment strategies. Thus, they allow oral application and show a rapid onset and offset of action. A major advantage results from their predictable pharmacokinetic and pharmacodynamic profile. Consequently, these NOACs can be administered at fixed doses without the need for routine coagulation monitoring. Nevertheless, when using these drugs some restrictions have to be considered, e.g. in patients with renal impairment and with regard to co-medications. Moreover, some aspects of their use in daily practice are not (well) established, such as monitoring of anticoagulatory effects in specific clinical situations, reversal of their effects and the potential use of antidotes in patients with major bleedings. In this regard, knowledge of the pharmacological characteristics of NOACs can provide an important and necessary basis for clinical decision making.

Key words

Anticoagulant - pharmacology - pharmacodynamics - pharmacokinetics - drug interactions

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