Methadon/Levomethadon - Ein altes Medikament mit neuen Möglichkeiten

Zusammenfassung

Die meisten Patienten mit Tumorschmerzen lassen sich durch die Gabe von starken Opioiden ausreichend analgetisch behandeln. Aufgrund von anhaltenden Nebenwirkungen oder unzureichender analgetischer Wirkung trotz Dosissteigerung ist bei etwa 10 % der Patienten ein Opioidwechsel erforderlich. Methadon/Levomethadon stellt aufgrund starker analgetischer Wirksamkeit, fehlender toxischer Metabolite, guter oraler und rektaler Bioverfügbarkeit, hoher Lipidlöslichkeit und niedriger Kosten für diese Patienten eine wichtige Alternative in der Schmerztherapie dar. In den vergangenen Jahren führte ein besseres Verständnis der Pharmakodynamik und Pharmakokinetik sowie der Problematik der äquianalgetischen Dosierung von Methadon/Levomethadon zu einer Zunahme der Verwendung dieser Substanz als Medikament „zweiter Wahl” in der Behandlung von Patienten mit Tumorschmerzen, obwohl es durch eine unvorhersehbare variable Halbwertszeit und aufgrund seiner höheren äquianalgetischen Potenz als früher angenommen, bei einigen Patienten zu Kumulation und Toxizität kommen kann. Außerdem ist ein Wechsel auf Methadon/Levomethadon aufgrund der erhöhten analgetischen Potenz bei den Patienten, die eine Opioidtoleranz aufweisen bzw. bei Patienten, die bereits hohe Opioiddosierungen erhalten, schwieriger als auf andere starke Opioide. In diesem Artikel werden unterschiedliche Strategien der Dosistitration und ein eigenes Titrationsschema dargestellt. In Zukunft muss die Anwendung von Methadon/Levomethadon bei Patienten mit neuropathischen Schmerzen und Patienten, die eine rasche Toleranz auf andere Opioide entwickeln, ein Forschungsschwerpunkt sein.

Abstract

Most cancer pain patients can be treated adequately with strong opioids. Because of continuous side effects or insufficient pain control in spite of dose escalation about 10 % of patients need an opioid rotation. Methadone/levomethadone may be an excellent alternative option for pain treatment because of its high analgesic effect, due to its lack of known active metabolites, high lipid solubility, high oral and rectal bioavailability, as well as the advantage of very low cost. In recent years a better understanding of the pharmacologic and pharmacokinetic properties of methadone, including equianalgesic ratios has led to its increased use as a second-line opioid for the treatment of pain in patients with cancer. However, it has a long, unpredictable half-life and a greater potency than previously assumed, which can result in accumulation and toxicity in some patients. In addition, rotation to methadone is more complex than to other opioids because of its increased potency in those patients who are opioid-tolerant, particularly those who have been on higher doses of other opioids. In the article different conversion strategies for dose titration and our own levomethadone conversion regime will be presented. Future research should address the use of methadone in patients with neuropathic pain, and in those who develop rapid tolerance to other opioids.

Schlüsselwörter

Levomethadon - Methadon - Tumorschmerztherapie - Palliativstation - Opioid - Opioidwechsel

Key words

Levomethadone - methadone - cancer pain management - palliative care unit - opioid - opioid rotation

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