Zusammenfassung
Diese Übersichtsarbeit stellt neue Radiopharmaka für die Tumordiagnostik und -therapie vor, die erfolgversprechende präklinische Ergebnisse gezeigt haben und aktuell in klinischen Studien untersucht werden. Dazu gehören mehrere radioaktiv markierte Antikörper wie 131I-Omburtamab, ein gegen das B7-H3-Protein gerichteter Antikörper, der zur Therapie von Neuroblastomen eingesetzt wird; HuMab-5B1, ein 89Zr/177Lu markierter Antikörper zur Therapie von CA19-9 exprimierenden Tumoren und 177Lu-Lilotomab, ein Antikörper gegen das Oberflächenantigen CD37 für die Therapie von B-Zell-Lymphomen. Weitere Beispiele sind der Neurotensin Rezeptor Ligand 111In/177Lu-3B-227 für die Diagnostik und Therapie von verschiedenen Tumorerkrankungen, insbesondere Adenokarzinomen des Pankreas und der Phospholipidether 131I/124I-CLR1404, der wahrscheinlich aufgrund einer veränderten Membranstruktur in verschiedenen Tumorzelltypen angereichert wird. Neben diesen, von Tumorzellen exprimierten Zielstrukturen wird auch das Fibroblasten Aktivierungs Protein (FAP), das im Tumorstroma gebildet wird, als Zielstruktur für die Bildgebung und Therapie eingesetzt (68Ga/90Y-FAPI-04). Diese neuen Radiopharmaka haben das Potenzial für die Therapie einer ganzen Reihe von Tumorerkrankungen und ihre Effektivität sollte in systematischen Studien untersucht werden.
Abstract
This review discusses new radiopharmaceuticals for the diagnosis and therapy of malignant tumors that have shown promising results in preclinical studies and are currently undergoing initial clinical studies. These include several radiolabeled antibodies, such as 131I-Omburtamab, a monoclonal antibody directed against the B7-H3 protein on the surface of Neuroblastoma cells, HuMab-5B1, a 89Zr/177Lu-labeled monoclonal antibody for the treatment of CA19-9 expressing malignancies, and 177Lu-Lilotomab, a CD37 antibody for the treatment of B-cell lymphomas. Other examples include the neurotensin receptor ligand 111In/177Lu-3B-227 for imaging and therapy of several malignancies and specifically adenocarcinomas of the pancreas. The Phospholipidether 131I/124I-CLR1404 has been shown to be accumulate in a variety of malignancies, probably because of an altered membrane structure of cancer cells. In addition to these ligands that target molecules expressed by cancer cells there are also targets for radionuclide therapy in the tumor stroma. Fibroblast activation protein (FAP) is expressed by fibroblasts in the tumor stroma and has been successfully used as ta target for imaging a variety of malignancies with 68Ga-FAPI-04. In addition, 90Y-FAPI-04 has been used for the treatment of selected patients with FAP positive tumor stroma. In conclusion, there is a variety of new radiopharmaceuticals for theranostic applications. Further systematic testing of these compounds in clinical trials is warranted.
Schlüsselwörter
Omburtamab - HuMab 5B1 - Lilotomab - FAPi - 3BP-227
Keywords
Omburtamab - HuMab 5B1 - Lilotomab - FAPi - 3BP-227