Über die Wirkung von Benzbromaron auf den Serumharnsäurespiegel und die Harnsäureausscheidung des Gichtkranken

Zusammenfassung

Zwei Stunden nach oraler Gabe von 100 mg Benzbromaron beginnt eine gleichmäßig anhaltende hypourikämische Wirkung, die nach acht Stunden zu einer durchschnittlichen Senkung der Harnsäurespiegel von 7,18 mg/100 ml auf 6,16 mg/100 ml (um 14,2% des Ausgangswertes) führt. Dies beruht auf einem erstmals in der zweiten bis dritten Stunde zu erfassenden urikosurischen Effekt, der zu einer zunehmenden Erhöhung der Harnsäure-Clearance auf maximal 230% des Ausgangswertes in der achten Stunde führt; parallel dazu steigt die Harnsäureausscheidung auf 184% ihres Ausgangswertes an. Die urikosurische Wirkung ist insgesamt etwas geringer als bei Gesunden, und der volle urikosurische Effekt wird beim Gichtkranken später erreicht. Die weitgehende zeitliche Übereinstimmung zwischen dem Eintritt des urikosurischen und des harnsäuresenkenden Effektes läßt darauf schließen, daß die Senkung des Harnsäurespiegels im Plasma als Folge der Erhöhung der Harnsäureausscheidung anzusehen ist. Benzbromaron übt keinen sicheren Einfluß auf die glomeruläre Filtration oder Diurese aus. Seine Wirksamkeit ist bei Symptomen einer Gichtniere ohne wesentliche Funktionseinschränkung der Niere ebenso groß wie in Fällen von Gicht ohne Nierenbeteiligung. Der protrahierte Wirkungsablauf mit der Möglichkeit einer einmaligen täglichen Verabreichung erleichtert die Dauertherapie der Gicht.

Summary

Two hours after oral administration of 100 mg benzbromaron (a benzofuran derivative) an evenly persisting hypo-uricaemic action begins, which after eight hours leads to an average fall in uric-acid level from 7.18 mg/100 ml to 6.16 mg/100 ml (14.2% of initial value). This effect is due to a uricosuric effect, first measurable in the second to third hour, which produces a progressive increase in uric-acid clearance to maximally 230% of control in the eight hour, with parallel increase in uric-acid excretion to 184% of its controlled level. The uricosuric effect in gouty patients is somewhat less than in normal persons and the full uricosuric effect is reached later in gouty patients. The largely simultaneous onset of uricosuric and uric-acid lowering effect suggests that reduction in plasma uric-acid level is the result of an increase in uric-acid urinary excretion. Benzbromaron has not been definitely shown to effect glomerular filtration or diuresis. Its effectiveness is as great when there are signs of gouty kidney without significant renal functional impairment as in cases of gout without any renal involvement. The protracted action of the drug makes long-term treatment of gout easier, because the drug need be taken only once a day.

Resumen

Sobre el efecto del benzobromarón sobre el índice sérico de ácido úrico y sobre la eliminación del mismo de los enfermos gotosos

Dos horas después de la administración de 100 mg de benzobromarón comienza un efecto hipouricémico, regularmente constante, que conduce al cabo de ocho horas a una disminución media del índice de ácido úrico de 7,18 mg/100 ml a 6,16 mg/100 ml (un 14,2% del valor inicial). Esta se basa en el efecto uricosúrico observable primeramente en la segunda a tercera hora y que lleva a una constante elevación del aclaramiento del ácido úrico hasta un máximo del 230% del valor inicial en la octava hora; paralelamente a ello aumenta la eliminación de ácido úrico hasta un 184% de su valor inicial. El efecto uricosúrico es en total algo menor que en sanos y alcanza su valor completo más tarde en gotosos. La buena concordancia temporal entre la aparición del efecto uricosúrico y de disminución permite deducir que el descenso del índice de ácido úrico en el plasma se ha de considerar como consecuencia del aumento de la eliminación del mismo por la orina. El benzobromarón no ejerce ninguna influencia segura sobre la filtración glomerular o diuresis. Su actividad es tan grande en los síntomas de un riñón gotoso sin disminución funcional esencial de los riñones como en los casos de gota sin participación renal. El efecto prolongado junto a la posibilidad de una sola administración diaria facilita el tratamiento permanente de la gota.