Zusammenfassung
Zwischen Lobelin und Nikotin besteht eine sogenannte „gekreuzte Tachyphylaxie”. Die möglichen Ursachen für diese Erscheinung werden im Hinblick auf die Verwendung des Lobelins bei Nikotinentwöhnungskuren experimentell untersucht. Lobelin ist befähigt, Serotonin aus Thrombozyten und aus der Darmwand zu entspeichern. Bei der Freisetzung aus Thrombozyten ist Lobelin in äquimolaren Mengen wirksamer als Nikotin. Bei oraler und intravenöser Verabreichung ist es im Gegensatz zum Nikotin nicht oder doch nur äußerst wenig fähig, Serotonin aus dem Gehirn freizusetzen. Auch beim Menschen kann die Freisetzung von Serotonin, die sich in einer erhöhten Ausscheidung von 5-Hydroxyindolessigsäure nach der Einnahme von Lobelinsulfat (Unilobin) äußert, nachgewiesen werden. Lobelin hemmt den enzymatischen Abbau des Nikotins durch die Leber. Fragen der Toxizität und Probleme der „therapeutischen” Anwendung von Lobelin werden diskutiert.
Summary
The possible casues of “crossed tachyphylaxis” between lobeline and nicotine were investigated, in view of the use of lobeline in nicotine withdrawal treatment. Lobeline is able to release serotonin from platelets and intestinal wall; in liberating it from platelets lobeline is more effective than nicotine in equimolar amounts. But after oral or intravenous administration it is, contrary to nicotine, only able to a minute extent, if at all, to release serotonin from the brain. The liberation of serotonin, evidenced by an increased urinary excretion of 5-hydroxyindole acetic acid, occurs also in man after intake of lobeline sulphate. Lobeline inhibits the enzymatic breakdown of nicotine in the liver. Questions of toxicitiy and of the “therapeutic” use of lobeline are discussed.
Resumen
Acerca de la liberación de serotonina por lobelina
Entre la lobelina y nicotina existe una denominada “taquifilaxia cruzada”. Se estudian experimentalmente las posibles causas de este fenómeno respecto del empleo de la lobelina en curas de privación de nicotina. La lobelina es capaz de desalmacenar la serotonina de trombocitos y de la pared intestinal. En la liberación respecto de los trombocitös es la lobelina en cantidades equimoleculares más eficaz que la nicotina. En administración oral e intravenosa, y en contraste con la nicotina, su capacidad de liberar serotonina del cerebro es nula o tan sólo muy pequeña. También en el hombre puede comprobarse la liberación de serotonina, que se manifiesta por una eliminación aumentada de ácido 5-hidroxiindolacético después de la ingestión de sulfato de lobelina (Unilobina). La lobelina inhibe la desintegración enzimática de la nicotina por el hígado. Se discuten cuestiones de la toxicidad y problemas de la aplicación “terapéutica” de lobelina.
