Arzneimittelforschung 2007; 57(6): 360-369
DOI: 10.1055/s-0031-1296684
Iron Polymaltose
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Interactions between Iron(III)-hydroxide Polymaltose Complex and Commonly Used Drugs

Susanna Burckhardt-Herold
1   Vifor (International) Inc., Research Department, St. Gallen, Switzerland
,
Jürgen Klotz
1   Vifor (International) Inc., Research Department, St. Gallen, Switzerland
,
Felix Funk
1   Vifor (International) Inc., Research Department, St. Gallen, Switzerland
,
Ruth Büchi
1   Vifor (International) Inc., Research Department, St. Gallen, Switzerland
,
Jeannine Petrig-Schaffland
1   Vifor (International) Inc., Research Department, St. Gallen, Switzerland
,
Peter Geisser
1   Vifor (International) Inc., Research Department, St. Gallen, Switzerland
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Publikationsverlauf

Publikationsdatum:
21. Dezember 2011 (online)

Abstract

Under physiological conditions, ferric ions are essentially insoluble because of the formation of polynuclear hydroxo-bridged complexes. Ferrous ions are more soluble but may produce hydroxyl radicals on reaction with hydrogen peroxide. Chelation of ferric and ferrous ions with organic ligands may prevent these undesirable reactions. Alternatively, iron(III)-hydroxide/oxide can be stabilized and solubilized by tight interactions with carbohydrates. The data presented in this work show that, because of its physico-chemical properties, the iron(III) -hydroxide polymaltose complex (IPC, Maltofer©) does not interact with the active ingredients of commonly used drugs such as acetylsalicylic acid (CAS 50-78-2), tetracycline hydrochloride (CAS 64-75-5), calcium hydrogen-phosphate (CAS 7757-93-9), methyl-L-dopa sesquihydrate (CAS 41372-08-1), and magnesium-L-aspartate hydrochloride (CAS 28184-71-6). In contrast, as confirmed by calculations using thermodynamic parameters, FeCl3 · 6H2O (CAS 10025-77-1) can form different types of complexes with these substances. Moreover, the data show that under aerobic conditions high concentrations of ascorbic acid (CAS 50-81-7) can lead to mobilization of iron from IPC and, thus, support the observation that orange juice slightly increases the uptake of iron from IPC.

Zusammenfassung

Wechselwirkungen zwischen Eisen(III)-hydroxid-Polymaltose-Komplex und häufig verwendeten Arzneimitteln / Simulationen und In-vitro-Untersuchungen

Unter physiologischen Bedingungen sind Eisen(III)-Ionen auf Grund der Bildung von polynuklearen hydroxo-ver-brükten Komplexen unlöslich Eine bessere Löslichkeit zeigen Eisen(II)-Ionen, die aber durch eine Reaktion mit Wasserstoffperoxid Hydroxyl-Radikale bilden. Wenn Eisen(III)- und Eisen(II)-Ionen mit organischen Liganden komplexiert werden, können diese unerwünschten Nebenreaktionen unterdrükt werden. Anderseits kann Eisen(III)-hydroxid/-oxid durch starke Wechselwirkungen mit Kohlenhydraten stabilisiert und solubilisiert werden. Die Ergebnisse dieser Arbeit belegen, dass, dank seiner physiko-che- mischen Eigenschaften, der Eisen(III)-hy-droxid-Polymaltose-Komplex (IPC, Maltofer8), keine Wechselwirkungen zeigt mit Arzneimittelwirkstoffen wie Acetylsalicylsäure (CAS 50-78-2), Tetracyclin-hy-drochlorid (CAS 64-75-5), Calciumhydro-genphosphat (CAS 7757-93-9), Methyl-L-dopa-Sesquihydrat (CAS 41372-08-1) und Magnesium-L-aspartat-hydrochlorid (CAS 28184-71-6). Im Gegensatz dazu bildet FeCl3 · 6H20 (CAS 10025-77-1) mit diesen Wirkstoffen Komplexe, was auch durch Berechnungen mit entsprechenden thermodynamischen Daten bestätigt wurde. Weiterhin zeigen die Ergebnisse, dass hohe Konzentrationen an Ascorbin-säure (CAS 50-81-7) unter aeroben Bedingungen zur Mobilisierung des Eisens aus IPC führen können. Dies unterstützt die Beobachtung, dass Orangensaft die Eisenabsorption aus IPC leicht verbessert.