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DOI: 10.1055/s-0031-1296737
Design, Synthesis and Diuretic Activity of Some Novel 2,4-Diamino-6-aryl-7-arylaminopyrimido[4,5-d]pyrimidin-5(6H)-ones
Publication History
Publication Date:
22 December 2011 (online)
Summary
Synthesis and diuretic activity of some novel 2,4-diamino-6-aryl-7-arylaminopy-rimido[4,5-d]pyrimidin-5(6H)-ones were described. The series was designed on the basis of structural similarity between pteridines and pyridopyrimidines. Designed molecules were synthesized by cyclo-condensation of 5-cyano-6-methyl-mercapto-3-aryl-2-arylaminopyrimidin-4(3H)-one with guanidine. All the compounds were screened for their diuretic activity using triamterene and furosemide as standard drugs. Compounds 2a, 2b, 2d, 2e and 2f were found more potent than triamterene. Compound 2e exhibited diuretic activity comparable to furo-semide with greater natriuretic effect. It also exhibited significant antihypertensive activity.
Zusammenfassung
Modellierung, Synthese und diuretische Wirkung einiger neuer 2,4-Diamino-6-aryl-7-arylaminopyrimido[4,5-d]pyrimi-din-5(6H)-one
Synthese und diuretische Wirkung einiger neuer 2,4-Diamino-6-aryl-7-arylaminopyrimido[4,5-d]pyrimidin-5(6H)-one wurde beschrieben. Die Verbindungen wurden aufgrund der strukturellen Ähnlichkeit zwischen Pteridinen und Pyridopyrimidinen modelliert. Die Molekule wurden durch Zyklo-Kondensation von 5-Cyano-6-methylmercapto-3-aryl-2-arylaminopyrimidin-4(3H)-on mit Guanidin synthetisiert. Alle Substanzen wurden auf ihre diuretische Wirkung untersucht mit Triamteren und Furosemid als Referenzen. Die Substanzen 2a, 2b, 2d, 2e und 2f zeigten stärkere Wirkung als Triamteren; 2e hatte einen mit Furosemid vergleichbaren diuretischen Effekt mit höherer natriuretischer Komponente. Es zeigte auch ausgeprägte antihypertensive Wirkung.