Arzneimittelforschung 2004; 54(1): 42-49
DOI: 10.1055/s-0031-1296935
Analgetika · Antiphlogistika · Antirheumatika
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Synthesis and Analgesic-Anti-inflammatory Activities of Some 1, 2, 4-Triazine Derivatives

Abdelmoneim A. Makhlouf
a   Chemistry Department, Faculty of Science, Cairo University (Fayoum Branch), Fayoum, Egypt
,
Yousreya A. Maklad
b   Pharmaceutical Sciences Department (Pharmacology Group), National Research Centre, Dokky, Giza, Egypt
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Publication Date:
25 December 2011 (online)

Summary

A variety of novel N-arylidene-N’-[5-(4-isobutylphenyl)-[1,2,4] – triazin-3-yl] hydrazines 4, carboxylic acid N’-[5-(4-isobu-tylphenyl)-[1,2,4]-triazin-3-yl]hydrazides 5, triazolotriazines 6 and other related triazine derivatives were synthesized. Several synthetic routes were employed to access the desired compounds from 5-(4-isobutylphenyl)-[1,2,4]-triazin-3-yl hydrazine 3 as a parent compound. The analgesic and anti-inflammatory activities of the synthesized compounds were studied. The results showed that compound 4g exhibited pronounced analgesic activity, while compound 4f displayed the highest anti-inflammatory activity. Meanwhile, compound 6d evoked dual analgesic-anti-inflammatory effect without any ulcerogenicity.

Zusammenfassung

Synthese sowie analgetische und entzündungshemmende Wirkung von 1, 2, 4-Triazin-Derivaten

Eine Reihe von neuen N-Aryliden-N-[5-(4-isobutylphenyl)-[1,2,4]-triazin-3-yl] hydrazinen 4, N-[5-(4-Isobutylphenyl)-[1,2,4] – triazin-3-yl] carbonsäure-hydraziden 5, Triazolotriazinen 6 und andere verwandte Triazine wurden synthetisiert. Verschiedene synthetische Wege wurden beschritten, um auf der Basis des Ausgangsmaterials 5-(4-Isobutyl-phenyl)-[1,2,4]-triazin-3-yl-hydrazin 3 die gewünschten Verbindungen zu erhalten. Die analgetischen und anti-inflammatorischen Profile dieser Verbindungen wurden untersucht. Die Ergebnisse zeigen, daß die Verbindung 4g die hohe analgetische Aktivität und die Verbindung 4f die stärkste antiinflammatorische Wirkung besitzen. Die Verbindung 6d zeigte dagegen einen dualen analgetischen-entzün-dungshemmenden Effekt ohne Ulzerogenität.