In vitro Antispasmodic and Antiinflammatory Effects of Drosera rotundifolia

Summary

In investigations of the anti-inflammatory and spasmolytic effects of Drosera rotundifolia two extracts were tested in different in vitro assays. An aqueous and an ethanolic extract inhibited human neutrophil elastase, achieving IC₅₀ values of 5 and 1 μg/mL, respectively. The very low naphthoquinone concentrations in the extracts seem not to be responsible for the effect, as the pure compounds were not effective in the test system used. Thus, flavonoids like hyperoside, quercetin and isoquercitrin, which were detected in the extracts in considerable concentrations, may contribute to the activity. These substances showed activity in the assay. Ellagic acid, detected especially in the ethanolic extract in higher amounts, was substantially less active than the flavonoids. In guinea-pig ileum the extracts led to an antispasmodic effect possibly by affecting an allosteric binding site of the muscarinic M₃ receptors.

Zusammenfassung

Spasmolytische und antiinflammatorische Effekte von Drosera rotundifolia in vitro

In Untersuchungen zur antiinflammatorischen und spasmolytischen Wirkung von Drosera rotundifolia erfolgte die Testung zweier Extrakte in mehreren In-vitro-Assays. Entzündungshemmende Effekte konnten für einen wäβrigen und einen ethanolischen Auszug aufgrund der Inhibition von humaner neutrophiler Elastase gezeigt werden, IC₅₀-Werte von 5 bzw. 1 μg/mL wurden ermittelt Die äußerst niedrigen Naphthochinon-Konzentrationen der Extrakte waren für die Erzielung dieses Effektes nicht verantwortlich, da sich auch die Reinsubstanzen im verwendeten Testmodell als unwirksam erwiesen. Daher dürften an der Wirkung Flavonoide wie Hyperosid, Quercetin und Isoquercitrin beteiligt sein, die in den Auszügen in höheren Konzentrationen enthalten waren. Diese Substanzen zeigten sich im Assay gut wirksam. Ellagsäure, die besonders im ethanolischen Extrakt in relativ hoher Menge vorlag, war wesentlich weniger aktiv als die Flavonoide. Am Meerschweinchenileum erzeugten die Extrakte einen spasmolytischen Effekt, der vermutlich durch Wechselwirkung mit einer allosterischen Bindungsstelle des M₃-Rezeptors vermittelt wird.

Key words

Drosera rotundifolia, anti-in-flammatory activity, guinea-pig ileum, in vitro studies, - spasmolytic activity - Flavonoids - Naphthoquinones