Summary
In investigations of the anti-inflammatory and spasmolytic effects of Drosera rotundifolia two extracts were tested in different in vitro assays. An aqueous and an ethanolic
extract inhibited human neutrophil elastase, achieving IC50 values of 5 and 1 μg/mL, respectively. The very low naphthoquinone concentrations
in the extracts seem not to be responsible for the effect, as the pure compounds were
not effective in the test system used. Thus, flavonoids like hyperoside, quercetin
and isoquercitrin, which were detected in the extracts in considerable concentrations,
may contribute to the activity. These substances showed activity in the assay. Ellagic
acid, detected especially in the ethanolic extract in higher amounts, was substantially
less active than the flavonoids. In guinea-pig ileum the extracts led to an antispasmodic
effect possibly by affecting an allosteric binding site of the muscarinic M3 receptors.
Zusammenfassung
Spasmolytische und antiinflammatorische Effekte von Drosera rotundifolia in vitro
In Untersuchungen zur antiinflammatorischen und spasmolytischen Wirkung von Drosera rotundifolia erfolgte die Testung zweier Extrakte in mehreren In-vitro-Assays. Entzündungshemmende
Effekte konnten für einen wäβrigen und einen ethanolischen Auszug aufgrund der Inhibition
von humaner neutrophiler Elastase gezeigt werden, IC50-Werte von 5 bzw. 1 μg/mL wurden ermittelt Die äußerst niedrigen Naphthochinon-Konzentrationen
der Extrakte waren für die Erzielung dieses Effektes nicht verantwortlich, da sich
auch die Reinsubstanzen im verwendeten Testmodell als unwirksam erwiesen. Daher dürften
an der Wirkung Flavonoide wie Hyperosid, Quercetin und Isoquercitrin beteiligt sein,
die in den Auszügen in höheren Konzentrationen enthalten waren. Diese Substanzen zeigten
sich im Assay gut wirksam. Ellagsäure, die besonders im ethanolischen Extrakt in relativ
hoher Menge vorlag, war wesentlich weniger aktiv als die Flavonoide. Am Meerschweinchenileum
erzeugten die Extrakte einen spasmolytischen Effekt, der vermutlich durch Wechselwirkung
mit einer allosterischen Bindungsstelle des M3-Rezeptors vermittelt wird.
Key words
Drosera rotundifolia, anti-in-flammatory activity, guinea-pig ileum, in vitro studies,
- spasmolytic activity - Flavonoids - Naphthoquinones
