Arzneimittelforschung 2004; 54(11): 705-710
DOI: 10.1055/s-0031-1297027
Anticoagulants · Antioedematous Drugs · Antithrombotics · Antivaricosis Drugs · Blood Flow Stimulants
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Effects of Two Tetrahydroisoquinolines (YS-49 and YS-51) on Experimental Disseminated Intravascular Coagulation Induced by Lipopolysaccharide in Rats

Mi Kyung Pyo
a   Natural Products Research Institute, Seoul National University, Seoul, Korea
*   Present address: E.S. Life Science Research Institute, Cheonan-Si, Korea
,
Hye Sook Yun-Choi
a   Natural Products Research Institute, Seoul National University, Seoul, Korea
,
Ki Churl Chang
b   Department of Pharmacology, Institute of Health Sciences, College of Medicine, Gyeongsang National University, Chinju, Korea
,
Duck Hyung Lee
c   Department of Chemistry, Sogang University, Seoul, Korea
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
24 December 2011 (online)

Summary

Disseminated intravascular coagulation (DIC) is a pathological syndrome, which occurs following the uncontrolled widespread activation of blood coagulation, resulting in the intravascular formation of fibrin, which may lead to thrombotic occlusion of small and midsize vessels. The effects of 1-(α-naphthylmethyi)-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (YS-49, CAS 132836-42-1) and 1-(β-naphthylmethyl)-6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (YS-51, CAS 213179-96-5) on the experimental DIC induced by lipopolysaccharide (LPS) in rats, were investigated. The oral administration of YS-49 and YS-51 (10 or 50 mg/kg) attenuated the dramatic increase of serum fibrinogen/fibrin degradation product (FDP) level, the decrease of plasma fibrinogen concentration and the number of platelets in blood and the prolongation of prothrombin time (PT) and activated partial thromboplastin time (aPTT) induced by LPS. The liver and kidney function parameters, aspartate aminotransferase (AST) and blood urea nitrogen (BUN), were also improved with YS-49 and YS-51. The above results suggest that YS-49 and YS-51 have therapeutic potential for DIC and/or accompanying multiple organ failure.

Zusammenfassung

Wirkungen von zwei Tetrahydroisochinolin-Derivaten (YS-49 und YS-51) auf die Lipopolysaccharid-induzierte experimentelle disseminierte intravaskuläre Blutgerinnung bei Ratten

Die disseminierte intravaskuläre Blutgerinnung (DIG) ist ein pathologisches Syndrom, das durch die unkontrollierte verbreitete Blutgerinnung verursacht wird. Dadurch wird die Bildung von intravaskulärem Fibrin angeregt, was zum thrombotischen Verschluß der kleinen und mittleren Gefäße führen kann. Die Wirkungen von 1-(α-Naphthylmethyl)- 6,7-dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin (YS-49, CAS 132836-42-1) bzw. 1-(β-Naphthylmethyl)- 6,7- dihydroxy-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin (YS-51, CAS 213179-96-5) auf die Lipopolysaccharid (LPS)-induzierte experimentelle DIG bei Ratten wurden untersucht. Orale Verabreichung von YS-49 bzw. YS-51 (10 oder 50 mg/kg) verminderte die dramatische Zunahme der Serumkonzentration der Fibrinogen/Fibrin-Spaltprodukte (FSP), die Abnahme der Fibrinogen-Konzentration im Plasma und der Zahl der Blutplättchen sowie die Verlängerung der Prothrombin-Zeit (PZ) und der aktivier- ten partiellen Thromboplastin-Zeit (aPTZ). Die Leber- und Nierenfunktions-Parameter, Aspartat-Aminotransferase (AST) und Blutharnstickstoff (BUN), wurden auch verbessert. Die Ergebnisse lassen vermuten, daß YS-49 und YS-51 bei DIG und/oder begleitendem Multiorganversagen therapeutisch wirksam sind.