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DOI: 10.1055/s-0031-1297080
Design, Synthesis and in vitro Cytotoxicity of a cis-Dichloroplatinum (II) Complex Linked to the Minor Groove Binder Stallimycin
Publication History
Publication Date:
25 December 2011 (online)
Summary
Two potentially hydrophilic platinum (II) complexes 10 and 11 bound to the minor groove binder stallimycin (distamycin A, CAS 636-47-5) by L-cysteine and D,L-2,3-diaminopropionic acid have been synthesized. The in vitro cytotoxicity of both these complexes was evaluated against several cell lines. None of the synthesized platinum complexes showed greater activity than that of cisplatin (cis-DDP, 1) (CAS 15663-27-1). Interestingly, the free ligands 6 and 9 were more active than the related platinum complexes 10 and 11, respectively, with respect to RAJI, CCRF-CEM and MOLT-4 human leukaemia cell lines.
Zusammenfassung
Design, Synthese und In-vitro-Zytotoxizität eines mit Stallimycin, einem an die kleine Furche bindenden Molekül, verbundenen cis-Dichlorplatin (II)-Komplexes
Es wurden zwei potentiell hydrophile Platin-(II)-Komplexe, 10 und 11, synthetisiert, die mittels L-Cystein und D,L-2,3-diaminopropionische Säure an Stallimycin (Distamycin A, CAS 636-47-5), ein an die kleine Furche bindendes Molekül, binden. Die zytotoxische Wirkung in vitro beider Komplexe wurde in verschiedenen Zellinien getestet. Keiner der beiden synthetisierten Platin-Komplexe zeigte eine stärkere Aktivität als Cisplatin (cis-DDP, 1) (CAS 15663-27-1). Es ist bemerkenswert, daß in bezug auf die humanen Leukämiezellinien RAJI, CCRF-CEM und MOLT-4 die freien Liganden 6 und 9 aktiver waren als die relativen Platin Komplexe 10 und 11.