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DOI: 10.1055/s-0031-1297107
Synthesis and HIV-1 Reverse Transcriptase Inhibitor Activity of Some 2,5,6-Substituted Benzoxazole, Benzimidazole, Benzothiazole and Oxazolo(4,5-b)pyridine Derivatives
Publication History
Publication Date:
25 December 2011 (online)
Summary
In this study, the synthesis of some benzoxazoles and their analogues were described and their antiviral activities were studied together with the previously synthesized 2,5,6-trisubstituted benzoxazole, benzothiazole, benzimidazole and oxazolo(4,5-b)pyridine derivatives. The reverse transcriptase (RT) inhibitory activity of these compounds was determined using a commercial kit and assay system which utilizes the scintillation proximity assay principle. The results are concentration at which the compound inhibits RT activity by 50 %). The compounds inhibited the in vitro binding of thymidine to the RT enzyme exhibiting IC50 values between 6.3 × 105 µmol/l-0.34 µmol/l and their activities were compared to some standard drugs such as 3’-azido-2’,3’-dideoxythymidine triphosphate and dideoxythymidine triphosphate.
Zusammenfassung
Synthese von 2,5,6-substituierten Benzoxazol-, Benzimidazol-, Benzothiazolund Oxazolo(4,5-b)Pyridin-Derivaten und Bestimmung ihrer HIV-1 Reverse Transkriptase-inhibitorischen Wirkung
In der vorliegenden Studie wird die Synthese einiger Benzoxazole und ihrer Derivate sowie ihre antivirale Aktivität zusammen mit der Wirkung der bereits früher synthetisierten 2,5,6-trisubstituierten Benzoxazol-, Benzothiazol-, Benzimidazolund Oxazol(4,5-b)Pyridin-Derivative beschrieben. Die inhibitorischen Wirkungen dieser Verbindungen auf die Reverse Transkriptase (RT) wurden mit einem kommerziell erhältlichen Kit bestimmt, welches das Szintillations-Annäherungsprinzip verwendet. Die Ergebnisse werden in Form von IC50-Werten (d. h. diejenige Konzentration, bei der die Verbindungen die Aktivität der Reversen Transkriptase um 50 % herabsetzen) präsentiert. Die Verbindungen hemmen in vitro die Bindung von Thymidin an die RT mit IC50-Werten zwischen 6.3x105 µmol/l und 0.34 (mol/l. Die Wirkungen wurden mit denjenigen der Standardsubstanzen 3’-Azido-2’,3’-dideoxythymidintriphosphat und Dideoxythymidintriphosphat verglichen.