Arzneimittelforschung 2003; 53(9): 668-675
DOI: 10.1055/s-0031-1299810
Antimycotics · Fungicides
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

In vitro Antifungal Activity of N,N-Phenyl-1,2,3,4-thiatriazole-5-yl-2,4-ßresorcylcarbothioamide

Elżbieta Krajewska-Kułak
a   Mycological Laboratory of the Department of General Nursing, Medical University of Białystok, Poland
,
Andrzej Niewiadomy
b   Department of Chemistry, University of Agriculture, Lublin, Poland
,
Cecylia Łukaszuk
a   Mycological Laboratory of the Department of General Nursing, Medical University of Białystok, Poland
,
Joanna Matysiak
b   Department of Chemistry, University of Agriculture, Lublin, Poland
,
Małgorzta Kostecka
b   Department of Chemistry, University of Agriculture, Lublin, Poland
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Publikationsverlauf

Publikationsdatum:
25. Dezember 2011 (online)

Summary

The aim of this study was the determination of the antifungal activity of N,N-phenyl-1,2,3,4-thiatriazol-5-yl-2,4-ßresorcylcarbothioamide (PTR) against Candida albicans, non-albicans Candida species, dermatophytes and moulds and of its influence on the enzymatic activity of C. albicans strains.

The reference strains C. albicans ATCC 10231, 200 of C. albicans strains, 7 of non-albicans C. species, 12 dermatophyte strains and 20 mould strains were isolated from different patients.

The mean minimum inhibitory concentration (MIC) of PTR against C. albicans strains isolated from patients was 19.6 mg/l, for reference C. albicans ATCC 10 231 it was 12.5 mg/l on Sabouraud’s medium (SB). The mean MIC of isolates from patients was 16.9 mg/l, and reference strains 6.25 mg/l on YNB medium, respectively. The MIC of PTR against 7 non-albicans C. species was 27.7 mg/l on SB and 15.6 mg/l on YNB, respectively. The mean MIC of PTR against C. albicans strains isolated from patients was 14.9 mg/l, C. albicans ATCC 10231 6.25 mg/l and non-Candida species strains 14 mg/l on RPMI medium. The MICs of PTR against dermatophytes ranged from 3 to 25 mg/l. The MICs of PTR against moulds were 25 mg/l and 100 mg/l, respectively. PTR inhibited the enzymatic activity of selected hydrolases of C. albicans and non-Candida species strains.

PTR exerts a potent antifungal activity against the yeast-like fungi strains, moulds and dermatophytes. This new compound inhibited the enzymatic activity of selected hydrolases.

Zusammenfassung

Antimykotische Wirkung in vitro von N,N-Phenyl-1,2,3,4-thiatriazol-5-yl-2,4-β-resorcylcarbothioamid

Ziel dieser Studie war es, die antimykotische Wirkung von N,N-Phenyl-1,2,3,4-thiatriazol-5-yl-2,4-β-resorcylcarbothioamid (PTR) auf Candida albicans, nicht-albicans C.-Spezies, Dermatophyten und Schimmelpilze sowie seine Wirkung auf die enzymatische Aktivität der C. albicans-Stämme zu untersuchen.

Verwendet wurden C. albicans 10231 ATCC, 200 C. albicans-Stämme und 7 nicht-albicans Candida-Spezies, 12 Dermatophyten-Stämme sowie 20 Schimmelpilz-Stämme von verschiedenen Patienten.

Auf Sabouraud-Nährboden betrug die mittlere minimale Hemmkonzentration (MHK) von PTR bei aus Patienten isolierten C. albicans-Stämmen 19.6 mg/l und beim Standardstamm C. albicans 10 231 ATCC 12.5 mg/l. Auf YNB-Nährboden betrug die mittlere MHK 16.9 mg/l bzw. (Standardstamm) 6.25 mg/l. Die mittlere MHK für 7 nicht-albicans Candida-Stämmen betrug auf Saboraud-Nährboden 27.7 mg/l und auf YNB-Nährboden 15.6 mg/l. Auf RPMI-Nährboden betrug die mittlere MHK für C. albicans-Stämme 14.9 mg/l, für den Standardstamm C. albicans 6.25 mg/l und für nicht-albicans Candida-Stämme 14 mg/l. Die MHK von PTR für Dermatophyten lag im Bereich von 3 bis 25 mg/l und die MHK für Schimmelpilze zwischen 25 und 100 mg/l. PTR hemmte die enzymatische Aktivität der ausgewählten Hydrolasen für C. albicans und nicht-C. albicans-Stämme.

PTR zeigte potente Wirkung bei Hefen, Schimmelpilzen und Dermatophyten und beeinflußte die enzymatische Aktivität ausgewählter Hydrolasen.