Summary
A series of 7-O-acetamidyl-4-alkyl-2H-1-benzopyran-2-ones (5-23) has been synthesized by amidation of 7-O-(carbethoxymethyl)-4-alkyl-2H-1-benzopyran-2-ones (2a, 2b) with different primary and secondary amines in fair to good yield. The resulting compounds were screened for their filarial DNA topoisomerase inhibitory activity under in vivo condition in Setaria cervi. The compounds were tested in vitro against Brugia malayi. A few of the compounds possess promising antifilarial activity.
Zusammenfassung
Synthese und filarienhemmende Wirkung von 7-O-Acetamidyl-4-alkyl-2H-1-benzopyran-2-onen
Eine Reihe von 7-O-Acetamidyl-4-alkyl-2H-1-benzopyran-2-onen (5-23) wurde durch Amidierung von 7-O-(Carbethoxymethyl)-4-alkyl-2H-1-benzopyran2-onen (2a, 2b) mit unterschiedlichen Primärund Sekundäraminen synthetisiert. Die Ausbeute war zufriedenstellend bis gut. Die Verbindungen wurden in vivo auf ihre hemmende Wirkung gegen Filarien-DNA-Topoisomerase an Steria cervi sowie in vitro gegen Brugia malayi untersucht. Einige der Verbindugen besitzen eine vielversprechende filarienhemmende Wirkung.
Key words
7-O-Acetamidyl-4-alkyl-2H-1-benzopyran-2-ones, antifilarial activity - in vitro and in vivo studies - Antifilarial agents -
Brugia malayi
- Coumarins - DNA topoisomerase-II -
Steria cervi
