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Arzneimittelforschung 2002; 52(10): 769-772
DOI: 10.1055/s-0031-1299964
Analgesics · Antiphlogistics · Antirheumatic Drugs
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Paracetamol Metabolism in Indian Population

Santosh K. Pabba
Drug Metabolism and Clinical Pharmacokinetics Division, University College of Pharmaceutical Sciences, Kakatiya University, Warangal, India
,
Sambamurthy Bolla
Drug Metabolism and Clinical Pharmacokinetics Division, University College of Pharmaceutical Sciences, Kakatiya University, Warangal, India
,
Rajnarayana Kandhagatla
Drug Metabolism and Clinical Pharmacokinetics Division, University College of Pharmaceutical Sciences, Kakatiya University, Warangal, India
,
Madhusudana R. Chaluvadi
Drug Metabolism and Clinical Pharmacokinetics Division, University College of Pharmaceutical Sciences, Kakatiya University, Warangal, India
,
Devarakonda R. Krishna
Drug Metabolism and Clinical Pharmacokinetics Division, University College of Pharmaceutical Sciences, Kakatiya University, Warangal, India
› Author Affiliations
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Publication History

Publication Date:
26 December 2011 (online)

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Summary

To investigate the profile of paracetamol (CAS 103-90-2, Calpol®) metabolism in Indian population and to compare with the profiles of studies conducted in other populations, a study was conducted in 100 healthy male human volunteers. After an overnight fast, the volunteers were administered an oral dose of 1 g of paracetamol, urine was collected up to 8 h and samples were analyzed by high performance liquid chromatography for the estimation of urinary recovery of paracetamol and its metabolites, i.e. sulphate, glucuronide, cysteine and mercapturate conjugates. 25.29 ± 5.5 (mean ± S.D.) % of sulphate conjugate, 60.55 ± 8.5 % of glucuronide conjugate, 5.05 ± 2.1 % of unchanged paracetamol, 2.76 ± 2.4 % of cysteine conjugate and 6.37 ± 3.8 % of mercapturate conjugate were recovered. The mean combined recovery of glutathione conjugates (9.13 %) in Indians is found to be very high and is equal to that in Caucasians of Scotland (9.3 %), which indicates that Indians are equally predisposed to hepatotoxicity as Caucasians.

Zusammenfassung

Metabolismus von Paracetamol in der indischen Bevölkerung

Um den Metabolismus von Paracetamol (CAS 103-90-2, Calpol®) in der indischen Bevölkerung im Vergleich zu anderen Populationen zu untersuchen, wurde eine Studie an 100 gesunden, männlichen Freiwilligen durchgeführt. Nach einer Fastenperiode von einer Nacht wurde den Freiwilligen eine orale Dosis von 1 g Paracetamol verabreicht. Urin wurde über einen Zeitraum von 8 h gesammelt, und die Proben wurden mittels einer HPLC-Methode im Hinblick auf die Wiederfindunsgrate von unverändertem Paracetamol (5,05 ± 2,1 %) sowie seiner Metaboliten, den Sulphat- (25,29 ± 5,5 %), Glukuronid- (60,55 ± 8,5 %), Cystein- (2,76 ± 2,4 %) und Mercapturat- (6,37 ± 3,8 %) Konjugaten analysiert. Die mittlere Wiederfindungsrate der Glutathion-Konjugate bei den Indern war mit 9,13 % sehr hoch und vergleichbar mit der von Kaukasiern in Schottland (9,3 %), was darauf hinweist, daß Inder eine vergleichbare Prädisposition für eine Hepatotoxizität aufweisen wie Kaukasier.

Key words

Analgesic-antipyretic drug - Calpol® - CAS 103-90-2 - Paracetamol, Indian volunteers, metabolism