Synthesis and Anticonvulsant Activity of 1-Acetyl-5-arylidenyl-3-(2’-oxo/thio-barbiturinyl) -2-pyrazolines

Summary

l-(2’-Oxo/thiobarbiturinyl)-3-arylidenyl-chalcones (3–14) were synthesized by the condensation of different aromatic aldehydes with 5-acetyl-2-oxo/thiobarbituric acid (1 resp. 2) and various 1-acetyl-5-ar-ylidenyl-3- (2’-oxo/ thiobarbiturinyl) -2-pyrazolines (15–26) were synthesized by cyclisation of compounds 3–14 with hydrazine hydrate. The newly synthesized compounds showed anticonvulsant activ ity ranging from 40 % to 90 %. Compound 23 showed the maximum activity being more potent than the reference drug 1-acetyl-5-(P-methoxyphenyl)-3-(2’-thiobarbiturinyl) -2-pyrazoline.

Zusammenfassung

Synthese und antikonvulsive Wirkung von 1-Acetyl-5-arylidenyl-3-(2’-oxo/ thiobarbiturinyl) - 2-pyrazolinen

1 - (2’-Oxo/thiobarbiturinyl) -3-arylidenyl-chalcone (3–14) wurden durch Kondensation von verschiedenen aromatischen Aldehyden mit 5-Acetyl-2-oxo/ thiobarbitursäure (1 bzw. 2) und verschiedene 1-Acetyl-5-arylidenyl-3-(2’-oxo/thio-barbiturinyl)-2-pyrazoline (15–26) durch Zyklisierung der Verbindungen 3–14 mit Hydrazinhydrat synthetisiert. Die neu synthetisierten Verbindungen zeigten antikonvulsive Wirkung im Bereich von 40 % bis 90 %. Verbindung 23 zeigte die beste Wirkung und war wirksamer als die Vergleichssubstanz 1-Acetyl-5-(P-me-thoxyphenyl) -3- (2’-thiobarbiturinyl) -2-pyrazolin.

Key words

Oxybarbiturinyl derivatives, anticonvulsant activity, chalcones, pyrazolines, rat, synthesis - Thiobarbiturinyl derivatives, anticonvulsant activity, chalcones, pyrazolines,rat, synthesis