Summary
The nematocidal in vitro activity of three natural perrottetins (phenolic bisbibenz-ylethers) and eleven diphenyl ethers used as synthetic precursors has been assayed using two different experimental models, Caenorhabditis elegans and Nippostrongylus brasiliensis. Nine compounds showed some activity against C. elegans and nine against N. brasiliensis. For the former model, three compounds displayed an activity similar to that of the standards, whereas for N. brasiliensis none of the tested compounds was as active as the standards. From the in vitro results, five compounds (3, 4, 8, 9, 13) could be selected as lead compounds to continue the search for improved activity.
Zusammenfassung
Nematozide Aktivität von Naturpolyphenolen aus Bryophyten und ihren Derivaten
Die nematozide Aktivität in vitro von drei Naturprodukten (Perrottetinen) und elf Diphenylethern wurde an zwei verschiedenen experimentellen Modellen, Caenorhabditis elegans und Nippostrongylus brasiliensis, evaluiert. Neun Verbindungen zeigten Aktivität gegen C. elegans und neun gegen N. brasiliensis. Bei der ersten Nematoden-Spezies zeigten drei Verbindungen gleichartige Aktivität wie die Standardsubstanzen, während keine der untersuchten Verbindungen die gleiche Aktivität gegen N. brasiliensis zeigte wie die Standardsubstanzen Auf Grund der In-vitro-Studien konnten fünf Verbindungen (3, 4, 8, 9, 13) als Leitsubstanzen für weitergehende Studien zur Verbesserung der anthelminthischen Aktivität ausgewählt werden.
Key words
Anthelmintics - Bryophytes, in vitro studies, synthesis - Caenorhabditis elegans - Nippostrongylus brasiliensis - Perrottetins, in vitro studies, synthesis
