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Arzneimittelforschung 2001; 51(8): 679-682
DOI: 10.1055/s-0031-1300100
Antibiotics · Antiviral Drugs · Chemotherapeutics · Cytostatics
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Effect of Acetophenone Derived Mannich Bases on Cellular Glutathione Level in Jurkat Cells

A possible mechanism of action
Mustafa Gul
a   Departments of Physiology, University of Kuopio, Kuopio, Finland
c   Departments of Chemistry, University of Kuopio, Kuopio, Finland
,
Halise Inci Gul
b   Department of Physiology, Faculty of Medicine, Ataturk University, Erzurum, Turkey
d   Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Ataturk University, Erzurum, Turkey
,
Jouko Vepsalainen
b   Department of Physiology, Faculty of Medicine, Ataturk University, Erzurum, Turkey
,
Ercin Erciyas
e   Department of Pharmaceutical Chemistry, Faculty of Pharmacy, Ege University, Izmir, Turkey
,
Osmo Hanninen
a   Departments of Physiology, University of Kuopio, Kuopio, Finland
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Publikationsverlauf

Publikationsdatum:
26. Dezember 2011 (online)

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Summary

The effect of the acetophenone derived mono Mannich bases 1–3 and bis Mannich base 7 (bis derivative of compound 3) on cellular glutathione level was investigated in Jurkat cells. The cells were exposed to the compounds in phosphate buffered saline for 1 h in 37 °C with gentle shaking and then glutathione level was measured. Especially, mono Mannich base 3 and its bis derivative 7 decreased total glutathione level in a dose-dependent manner. The results provide further support for the thiol alkylation mechanism explaining the cytotoxic activity of Mannich bases.

Zusammenfassung

Wirkung von aus Acetophenon abgeleiteten Mannich-Basen auf den Glutathion-Spiegel in Jurkat-Zellen / Möglicher Wirkmechanismus

Die Wirkungen von aus Acetophenon abgeleiteten mono Mannich Basen 1–3 und bis Mannich-Base 7 (bis-Derivat von Verbindung 3) auf die zellulären Glutathion-Spiegel wurden in Jurkat-Zellen untersucht. Die Zellen wurden den Verbindungen in mit Phosphat gepufferter Kochsalzlösung für 1 h bei 37 °C ausgesetzt, indem sie sanft geschüttelt wurden. Anschließend wurde der absolute Gluta-thion-Spiegel gemessen. Besonders die Verbindungen 3 und 7 zeigten eine Verringerung des Glutathion-Spiegels in einer dosisabhängigen Weise. Die Ergebnisse liefern weitere Hinweise zur Erklärung der zytotoxischen Aktivität von Mannich-Basen über den Mechanismus der Thiol-Alkylierung.

Key words

Acetophenone derivatives, effects on cellular glutathione levels, in vitro studies - Glutathione - Mannich bases, cytotoxic activity, mechanism of action