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DOI: 10.1055/s-0031-1300158
Neurosedative and Antioxidant Activities of Phenylpropanoids from Ballota nigra
Publication History
Publication Date:
28 December 2011 (online)
Summary
Ballota nigra is a European plant known for its neurosedative properties. In this study, the ability of five phenylpropanoids (verbascoside, forsythoside B, arenarioside, ballotetroside, and caffeoyl malic acid) isolated from a hydroalcoholic extract, to bind to benzodiazepine, dopaminergic, and morphinic receptors was investigated. To carry out these studies, affinity tests with rat striata, entire brains and receptor rich preparations were employed. In addition, the phenolic aspect of these five phenylpropanoid esters led to investigate antioxidant activities using cell-free experiments and cellular experiments including isolated polymorphonuclear neutrophils (PMN). Effects of phenylpropanoid esters against reactive oxygen species as superoxide anion, peroxide hydrogen, hypochlorous acid and hydroxyl radical were tested. These molecules are liberated by PMN during inflammatory disorders, so that reproduction of this process in vitro stimulating PMN by chemical stimulants was undertaken.
Results show that four of the five compounds are able to bind to the studied receptors. Inhibitory concentrations at 50% were determined and vary from 0.4 to 4.7 mg/ml. This may be in relation with the Ballota nigra known neurosedative activities. Results concerning antioxidant investigations evidence an ability to scavenge reactive oxygen species. Inhibitory concentrations at 50% obtained are comparable to those of known antioxidant drugs (mesna or N-acetyl cysteine). Moreover, the use of different stimuli having various pathways of action on PMN oxidative metabolism permits to establish that each phenylpropanoid ester has its own particular way of action by using proteine kinase C or phospholipase C pathways.
Zusammenfassung
Neurosedative und antioxidative Aktivität von Phenylpropanoiden aus Ballota nigra Ballota nigra ist eine europäische Pflanze, die für ihre neurosedativen Eigenschaften bekannt ist. In der vorliegenden Studie wurden fünf aus einem Wasser-Alkohol-Extrakt isolierte Phenylpropanoide (Verbascosid, Forsythosid B, Arenariosid, Ballotetrosid und Kaffeeoylapfelsäure) auf ihre Fähigkeit untersucht, an Benzodiazepin-, dopaminerge und Morphin-Rezeptoren zu binden. Hierzu wurden Affinitätstests mit Rattenstriatum, ganzem Rattenhirn und rezeptorreichen Präparaten durchgeführt. Aufgrund des phenolischen Charakters der fünf Phenylpropanoidester wurde außerdem die antioxidative Aktivität an zellfreien und zellhaltigen Präparaten einschließlich isolierter polymorphkerniger Neutrophile (PMN) untersucht. Dazu wurde die Wirkung der Phenylpropanoidester auf reaktive Sauerstoffspezies wie Superoxidanionen, Wasserstoffsuperoxid, unterchlorige Säure und Hydroxylra-dikale bestimmt. Da diese Moleküle bei Entzündungsprozessen von PMN freigesetzt werden, wurden diese Reaktionen in vitro durch chemische Stimulierung der PMN reproduziert.
Die Ergebnisse zeigen, daß vier der fünf Verbindungen an die untersuchten Rezeptoren binden. Die Hemmkonzentrationen (IC50) wurden bestimmt, die von 0,4 bis 4,7 mg/ml variierten. Dies könnte in Beziehung stehen zu den neurosedativen Wirkungen von Ballota nigra. Die Ergebnisse bezüglich der antioxidativen Wirkung zeigten die Möglichkeit der Blockierung der Sauerstoffgruppen. Die IC50-Werte waren jenen bekannter Antioxidantien vergleichbar (Mesna, N-Acetylcystein). Die Verwendung verschiedener Stimulantien, auf die PMN in verschiedener Weise antworten, zeigte, daß jeder Phenylpropanoidester sein typisches Wirkungsspektrum besitzt, sei es unter Verwendung von Proteinkinase C oder Phospholipase C.