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DOI: 10.1055/s-0031-1300193
Bioequivalence of Two Tablet Formulations of Atenolol after Single Oral Administration in Healthy Volunteers
Publikationsverlauf
Publikationsdatum:
27. Dezember 2011 (online)
Summary
The pharmacokinetic parameters of two oral formulations of 100 mg tablets of atenolol (CAS 29122-68-7; Azectol® as test and another commercially available preparation as reference) were compared in an open-label, randomized, single oral dose, two-period cross-over design to 17 healthy volunteers under fasting conditions. Serial blood samples were collected prior to each administration and at 17 points within 36 h after dosing. Plasma concentrations of atenolol were measured by a validated HPLC assay with fluorometric detection. The parametric 90% confidence intervals of the geometric mean values of the test/reference ratios were 94.4% to 112.9% (point estimate: 103%) for AUC0->, 93.7% to 112.8% (point estimate: 103%) for AUC0-36, and 88.3% to 112.1% (point estimate: 100%) for Cmax, within the acceptance criteria for bioequivalence (80%-125%). Tmax values were analyzed by the nonpara-metric Wilcoxon test and the difference was not statistically significant. Therefore, it is concluded that the test and reference atenolol formulations are bioequivalent for both the extent and the rate of absorption.
Zusammenfassung
Bioäquivalenz von zwei Tablettenpräparaten von Atenolol nach einfacher oraler Verabreichung bei gesunden Freiwilligen
Die pharmakokinetischen Parameter von zwei oralen (Tabletten) Zubereitungen mit 100 mg Atenolol (CAS 29122-68-7, Azectol® als Testpräparat sowie ein handelsübliches Referenzpräparat) wurden in einer offenen, randomisierten, Zwei-Perioden-Einzeldosis-Crossover-Studie bei 17 gesunden Freiwilligen unter Fastenbedingungen verglichen. Serienblutproben wurden vor jeder Verabreichung sowie 17mal innerhalb von 36 h nach der Dosierung entnommen. Die Plasmakonzentrationen von Atenolol wurden anhand einer validierten HPLC-Methode mit fluorometrischer Detektion gemessen. Die parametrischen 90%-Vertrauensintervalle der Werte des geometrischen Mittelwerts des Quotienten Test/Referenzpräparat betrugen 94,4% bis 112,9% (Punktschätzer: 103%) für AUC0->, 93,7% bis 112,8% (Punktschätzer: 103%) für AUC0-36, und 88.3% bis 112,1% (Punktschätzer: 100%) für Cmax, innerhalb der Akzeptanzkriterien für die Bioäquivalenz (80%-125%). Die Werte für Tmax wurden mit Hilfe des nichtparametrischen Wilcoxon-Tests analysiert, und der Unterschied war statistisch nicht signifikant. Es wird daher vermutet, daß Test- und Referenzpräparat sowohl hinsichtlich des Ausmaßes als auch der Geschwindigkeit der Resorption bioäquivalent sind.