Pharmacological Effects of Triazolo[4,3-d] and Tetrazolo[1,5-a][1,4]benzodiazepines on the Central Nervous System

Summary

A series of tricyclic 1,4-benzodiazepines, fundamentally 5H-s-triazolo[4,3-d] and tetrazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepines, were tested for acute toxicity and central nervous system effects in mice. All of these compounds, but especially 3, 4 and 5, showed a clear central depressant activity. Compounds 3, 4 and 5 also showed a moderate activity in antagonizing the deleterious effects produced by cardiazol but were ineffective in counteracting those elicited by strychnine. These same compounds 3, 4 and 5 presented a remarkable benzodiazepine-like action with a pharmacological profile similar to that of chlordiazepoxide.

Zusammenfassung

Zentralnervöse pharmakologische Wirkungen von Triazolo[4,3-d]- und Tetrazolo[l,5-a] [1,4]benzodiazepinen

Eine Reihe von 1,4-Benzodiazepinen - 5H-s-Triazolo[4,3-d]- und Tetrazolo[l,5-a][l,4]benzo-diazepine - wurde auf akute Toxizität und zentralnervöse Wirkungen getestet. Verschiedene dieser Verbindungen, insbesonders Verbindungen 3, 4 und 5, zeigten interessante anxiolitische Eigenschaften. Die Verbindungen 3, 4 und 5 zeigten auch eine mäßige Wirkung als Antagonisten der tödlichen Wirkungen von Cardiazol, waren aber wirkungslos gegenüber der durch Strychnin erzeugten Wirkung. Die Gleichen Verbindungen 3, 4 und 5 zeigten eine bemerkenswerte Wirkung als Benzodiazepin-Analoga mit einem pharmakologischem Profil ähnlich dem von Chlordiazepoxid.

Key words

6,7-Dihydro-7-methyl-5H-tetrazolo[l,5-a][l,4]benzodiazepine - acute toxicity, anxiolytic properties, central nervous system effects - 5H-s-Triazolol,4]benzodiazepines, acute toxicity - anxiolytic properties, central nervous system effects