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Arzneimittelforschung 2000; 50(6): 564-568
DOI: 10.1055/s-0031-1300250
Antibiotics · Antiviral Drugs · Chemotherapeutics · Cytostatics
Editio Cantor Verlag Aulendorf (Germany)

Synthesis and Activity of New Acylated Diaminohydroxyalkanes as Human Immunodeficiency Virus Protease Inhibitors

Mauro Marastoni
1   Department of Pharmaceutical Sciences and Biotechnology Center, University of Ferrara, Ferrara, Italy
,
Martina Bazzaro
1   Department of Pharmaceutical Sciences and Biotechnology Center, University of Ferrara, Ferrara, Italy
,
Fabrizio Bortolotti
1   Department of Pharmaceutical Sciences and Biotechnology Center, University of Ferrara, Ferrara, Italy
,
Roberto Tomatis
1   Department of Pharmaceutical Sciences and Biotechnology Center, University of Ferrara, Ferrara, Italy
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Publication History

Publication Date:
27 December 2011 (online)

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Summary

A series of HIV-1 protease inhibitors based on the lead compound Pc (IC50 = 165 nmol/1) with structural modifications at Pl/P1’ubstituents or with a lengthening at its core unit were synthesized from amino acid starting materials. All analogues were less active than Pc against the protease.

Zusammenfassung

Synthese und Aktivität neuer acylierter Diaminohydroxyalkane als Human Immunodeficiency Virus Protease-Hemmer

Eine Reihe von HIV-1-Protease-Hemmer wurde synthetisiert. Ausgehend von der Leitstruktur Pc (IC50 = 165 nmol/1) wurden strukturelle Modifikationen an den Pl/Pl’-Substituenten oder eine Verlängerung der Kerneinheit vorgenommen, wobei Aminosäuren als Ausgangsmaterial verwendet wurden. Alle Analoga erwiesen sich im Vergleich zu Pc als weniger wirksam gegen die Protease.

Key words

HIV-1 protease inhibitors - Peptidomimetics