Topische Schmerztherapie – Auf die Galenik kommt es an!

Zusammenfassung

Die topische Schmerztherapie mit nichtsteroidalen Antirheumatika (NSAR) ist eine wirksame Alternative zur peroralen systemischen Anwendung und kann die typischen gastrointestinalen Nebenwirkungen vermindern. Für eine effiziente Schmerzlinderung sind neben den Eigenschaften des Wirkstoffs auch das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Hautpermeation von Bedeutung. Die Permeation variiert stark je nach Art des Vehikels auch bei gleicher Arzneistoffkonzentration. Da poloxamerbasierte Dermatika für das NSAR Ibuprofen sowie weitere Arzneistoffe bereits beachtliche Permeationsergebnisse erzielt haben, stehen Ibuprofen-Poloxamer-Formulierungen im Fokus der vorgestellten Untersuchungen. Durch Variation der quantitativen Zusammensetzung der Komponenten konnten für die getesteten Zubereitungen signifikante Unterschiede bezüglich der In-vitro-Ibuprofenpermeation durch isoliertes humanes Stratum corneum gefunden werden. Aufgrund des Einflusses der Formulierungsgrundlage ist die Aut-idem-Substitution von Dermatika daher kritisch zu sehen.

Abstract

Topical treatment with non steroidal antiinflammatory drugs (NSAID) is an effective alternative to oral application and may reduce gastro intestinal side effects. For efficient pain relief, the amount of permeated drug is of particular importance but can vary depending on the type of vehicle. Poloxamer-based systems have shown high permeation rates across isolated human stratum corneum for different active pharmaceutical ingredients. Therefore, ibuprofen-loaded poloxamer-based formulations were examined in the present study. In summary, variation of the quantitative composition of the vehicle produced significant differences in ibuprofen permeation profiles and fluxes. These results illustrate that special attention must be paid to choosing the right formulation while questioning a simple substitution of a product (“aut idem” rule).

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