Studie zur Untersuchung der Prostaglandin Konzentration im Skelettmuskel nach standardisierter Fahrradergometerbelastung mittels Mikrodialyse nach wiederholter lokaler Applikation eines Diclofenac Epolamin Pflasters

Einleitung:

Muskelverletzungen und extensive Bewegung sind assoziiert mit einem Anstieg von inflammatorischen Prostaglandinen, deren Synthese durch Cycooxygenasen bedingt ist. Die medikamentöse Reduktion von Prostaglandinen mit nichtsteroidalen Antirheumatika ist weit verbreitet. Da der Effekt der lokalen Verabreichung von nichtsteroidalen Antirheumatika auf die Cyclooxgenase unbekannt ist, war das Ziel dieser Studie die Messung von Prostaglandin E2 und 8-iso-Prostaglandin2? im Skelettmuskel (die Ausschüttung wurde durch standardisierter Fahrradergometerbelastung induziert) vor und nach der lokalen Applikation von Diclofenac.

Methode:

Es wurde in der Ruhephase, während standardisierter Fahrradergometerbelastung und in der Erholungsphase die lokale interstitielle Konzentration von PGE2 und 8-iso-PGF2? sowie die Konzentration von Diclofenac im Muskelgewebe des M. vastus lateralis mittels Mikrodialyse bei 12 gesunden Probanden vor und nach der lokalen Behandlung mit Diclofenac Epolamin gemessen. Die Studie bestand aus zwei Teilen, der sogenannten Baseline (ohne Pflasterapplikation) und der Behandlungsphase. In der Behandlungsphase wurde über einer Periode von 4 Tagen alle 12 Stunden ein mit 180mg Diclofenac Epolamin angereichertes Pflaster auf den Oberschenkel des Probanden appliziert.

Ergebnis:

Während der sogenannten Baseline (ohne Pflasterapplikation) war die PGE2 Konzentration in der Ruhephase 1169+/–780pg/mL, während der dynamischen körperlichen Belastung 1287+/–459pg/mL und stieg dann in der Erholungsphase auf 2005+/–1126pg/mL an. Nach der Behandlung waren die PGE2 Konzentrationen in der Ruhephase 997+/–588pg/mL und während der standardisierter Fahrradergometerbelastung 1339+/–892pg/mL. Zum Unterschied zur Baseline konnte während der Behandlung kein Anstieg der PGE2 Konzentration während der Erholungsphase gemessen werden (PGE2 1134+/–874pg/mL). Im Gegensatz zu PGE2, war die Konzentration von 8-iso-PGF2? unbeeinflusst von Belastung oder Behandlung mit Diclofenac. Lokale und systemische Diclofenackonzentrationen waren sehr variabel, aber vergleichbar mit anderen Studien.

Zusammenfassung:

Es konnte der antiinflammatorische Effekt nach lokaler Applikation mit Diclofenac Epolamin mittels Bestimmung von proinflammatorischen Prostaglandin gezeigt werden. Es war kein Effekt auf die Konzentrationen von 8-iso-PGF2? zu beobachten, welche unabhängig von der Cyclooxygenase mittels Lipidperoxidation produziert werden.