⁵¹Cr-Bleomycin, a New Oncophilic Radiopharmaceutical^[*] I. Activity Concentrations in Transplantable Tumours and Organs-Tissues of Mice

A method was developed for labelling bleomycin with ⁵¹Cr. The complex was administered to mice (Swiss and C57-B1/6) bearing 5 transplantable tumours: Ehrlich ascites tumour, NK/Ly lymphoma, Lewis lung carcinoma, melanoma B-16, and Sarcoma 180. Activity concentration in neoplasms, blood and numerous organs was determined 12, 24 and 48 hrs after injection. An identical procedure was applied using ⁵⁸Co-bleomycin as a reference oncophilic substance. Tumour/ non-tumor ratios exceeding substantially unity were found for blood, muscle and bone indicating preferential accumulation of both ⁵⁸Co and ⁵¹Cr in all the neoplasms tested. The ratios were lower (by a factor 2–3) for ⁵¹Cr than for ⁵⁸Co; however, it is postulated that the gamma-quantum energy of ⁵¹Cr which is higher than that of the commonly used ⁵⁷Co, should offset to some degree this difference when scintigraphic tumour detection in a patient is to be attempted. In conclusion, clinical trials with ⁵¹Cr-bleomycin, which is cheaper than its ⁵⁷Co-counterpart, appear warranted.

Es wurde eine Methode der Markierung des Bleomycin mit ⁵¹Chrom ausgearbeitet und das Präparat Mäusen aus Swiss-und C57-Bl/6-Stämmen mit 5 transplantablen Tumoren (Ehrlich Ascites Tumor, Lymphoma NK/Ly, Melanoma B-16, Lewis Bronchialkarzinom und Sarcoma 180) injiziert. Die Konzentration des Präparats in Tumoren, Blut und ausgewählten Geweben wurde nach 12, 24 und 48 Std. gemessen. Analog wurde bei der Anwendung von ⁵⁸Co-Bleomycin verfahren, das zum Vergleich verwendet wurde. Das Verhältnis Tumor/Non-Tumor wurde für Blut, Muskeln und Knochen bestimmt. Eine besondere Aktivitätsakkumulation der Komplexe, die mit ⁵¹Cr und ⁵⁸Co markiert wurden, erwies sich in allen untersuchten Tumoren. Dieses Verhältnis war ungefähr 2–3mal niedriger für ⁵¹Cr- als für ⁵⁸Co-Bleomycin. Es wird angenommen, daß die Quantenenergie der ⁵¹Cr-Gammastrahlung, die höher als bei dem allgemein verwendeten ⁵⁷Co ist, diese Unterschiede teilweise auszugleichen vermag, wenn ⁵¹Cr-Bleomycin für die szintigraphische Tumordiagnostik beim Menschen angewandt wird. Zusammenfassend scheint der klinische Anwendungsversuch des ⁵¹Cr-Bleomycins, das billiger als ⁵⁷Co-Bleomycin ist, gerechtfertigt zu sein.

^* The study was supported by Research Agreement Nr 0226 -PR-6 with the Polish National Oncological Programme.

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