99mTc-Labelled Cu(I)-EHDP, a Potential Skeletal Imaging Agent

N.H. Agha; A.M. Al-Hilli; H.A. Hassen

doi:10.1055/s-0037-1620663

Nuklearmedizin - NuclearMedicine, Inhaltsverzeichnis

Nuklearmedizin 1981; 20(06): 299-304
DOI: 10.1055/s-0037-1620663

Originalarbeiten – Original Articles

Schattauer GmbH

^99mTc-Labelled Cu(I)-EHDP, a Potential Skeletal Imaging Agent

^99mTc-markiertes Cu(I)-EHDP, ein potentielles Agens für die Skelettszintigraphie

N.H. Agha

¹From the Nuclear Research Centre, Radioisotope Production Department, Tuwaitha, Baghdad, Iraq

,

A.M. Al-Hilli

¹From the Nuclear Research Centre, Radioisotope Production Department, Tuwaitha, Baghdad, Iraq

,

H.A. Hassen

¹From the Nuclear Research Centre, Radioisotope Production Department, Tuwaitha, Baghdad, Iraq

› Institutsangaben

Abstract

^99mTc-Cu-EHDP has been prepared with high labelling yield applying for the first time the method of instantly formed cuprous ions in the mixture. A gelchromatography column scanning technique has been used to study the ^99mTc fractions in the preparation. The study of the influence of pH-value on the amount of ^99mTc-Cu-EHDP fraction shows that pH 1.6 - 1.7 gave the best labelling results. The formation rate of ^99mTc-Cu-EHDP complex with a high labelling yield was fast and achieved within a few mins. This suggests the reduction of ^99mTc-pertechnetate to Tc (IV). The final preparation was found stable for at least 4 hrs after mixing the reactants with the ^99mTc-eluate. Comparative biokinetic studies of ^99mTc-Cu-EHDP and ^99mTc-Sn-EHDP in rabbits and mice showed a high bone uptake and fast elimination of ^99mTc-Cu-EHDP from the skeleton. No significant difference was found in the plasma protein binding of ^99mTc-Cu-EHDP and ^99mTc-Sn-EHDP in rats as assessed by the GCS-technique. Radionuclide imaging in rabbits, using a gamma camera, showed ^99mTc-Cu-EHDP to be a good bone-imaging agent.

Mit hoher Ausbeute gelang es erstmals, ^99mTc Cu(I)-EHDP unter Anwendung einer Methode zur schnellen Bildung von Kupferionen in Mischlösungen herzustellen. Es wurde eine Gel-Chromatographiesäule verwendet, um die Technetium-fraktionen in der Präparation zu untersuchen. Bei einem pH zwischen 1,6 und 1,7 ergab sich die höchste Menge der ^99mTc Cu(I)-EHDP-Fraktion. Eine hohe Ausbeute des Komplexes konnte in wenigen Minuten erzielt werden. Dies läßt die Vermutung zu, daß ^99mTc-Pertechnetat zu Tc(IV) reduziert wird. Das Endprodukt war nach Mischen der Reagenzlösungen mit dem ^99mTc-Eluat für wenigstens 4 Std. stabil. Vergleichende kinetische Untersuchungen mit ^99mTc-Cu-EHDP und ^99mTc-Sn-EHDP bei Kaninchen und Mäusen zeigte eine hohe Knochenaufnahme und eine schnelle Elimination des ^99mTc-Cu-EHDP-Komplexes aus dem Skelett. Keine signifikanten Unterschiede wurden für die Plasmaproteinbindung zwischen dem Cu- und dem Sn-Komplex bei Ratten unter Verwendung der GCS-Technik gefunden. Die Abbildung von ^99mTc-Cu-EHDP bei Kaninchen mit einer Gamma-Kamera zeigte, daß dieser Komplex ein gutes Radiopharmakon für die Abbildung von Knochen ist.

Volltext

Referenzen

References
1 Agha N.H, Al-Hilli A M, Hassen H.A. A new tech-netium-99m-EDTA complex production technique for renal studies. Int. J. appl. Radiat. Isotopes 30: 353-358 1979;
2 Agha N. H, Dahir N. D, Abdulla A. N. Studies on the properties of ^99mTc-Sn-EHDP. Int. J. appl. Radiat. Isotopes 31: 133-135 1980;
3 Anghileri L.J. The interaction of insoluble calcium phosphate compounds: its implication in the polyphosphate uptake by bone. Acta Isot 11: 33-38 1971;
4 Castronovo F.P, Callahan R.J. New bone scanning agent: Tc-99m-labelled-l-hydroxy-ethyledene-l,l-disodium phosphonate. J. nucl. Med 13: 823-827 1972;
5 Chervu L.R, Quimat R.G, Blaufox M.D. ^99mTc-Cu-HEDSPA: A new skeletal imaging agent (Abstract). J. nucl. Med 16: 520 1975;
6 Chervu L.R, Lee H.B, Goyal Q, Blaufox M.D. Use of ^99mTc-Cu-DTPA complex as a renal function agent. J. nucl. Med 18: 62 1977;
7 Cox P.H. ^99mTc complexes for skeletal scintigraphy, physico-chemical factors affecting bone and bone-marrow uptake. Brit. J. Radiol 17: 845-850 1974;
8 Gorski B, Kach H. J. Inorg. nucl. Chem 32: 3831 1970;
9 Michael W. P, King W. R, Wakim J. M. Metabolism of disodium ethane-l-hydroxy-l,l-diphosphonate in the rat, rabbit, dog and monkey. Toxicol, appl. Pharmacol 21: 503 1972;
10 Persson R. B. R, Strand S. E. In: Radiopharmaceuticals and Labelled Compounds, Vol. I. 169 IAEA, Vienna; 1973
11 Persson R. B. R. Proc. Int. Symp. Radiopharmaceuticals. Atlanta, Ga., 1974. Soc. nucl. Med.; New York: 228 1975
12 Subramanian G, McAfee J. G. A new complex of Tc-99m for skeletal imaging. Radiology 99: 192-196 1971;
13 Subramanian G, McAfee J.G, Bell E.G. et al. Tc-99m-labelled polyphosphate as a skeletal imaging agent. Radiology 102: 701-704 1972;
14 Subramanian G. et al. Tc-99m-EHDP: A potential radiopharmaceutical for skeletal imaging. J. nucl. Med 13: 947-950 1972;
15 Subramanian G, Blair R.J, Kallfelz F.A. et al. Tc-99m-MDP (methylene diphosphonate): A superior agent for skeletal imaging. J. nucl. Med 14: 640 1973;
16 Subramanian G, McAfee J.G, Blair R.J, Kallfelz F.A, Thomas F.D. Technetium-99m-methylene diphosphonate - A superior agent for skeletal imaging: Comparison with other technetium complexes. J. nucl. Med 16: 744-755 1975;
17 Yano Y, McRae J, VanDyke D.C. et al. Tc-99m-labelled Sn(II)-diphosphonate: A bone scanning agent. J. nucl. Med 13: 480 1972;
18 Yano Y, McRae J, VanDyke D.C. et al. Technetium-99m-labelled stannous ethane-l-hydroxy-l,l-diphosphonate: A new bone scanning agent. J. nucl. Med 14: 73-78 1973;