Summary
The full potential use of technetium has not been achieved despite its ideal physical
properties, dosimetry and availability because of the complex preparations required
for 99mTc radiopharmaceuticals. One of the goals of our work is to develop techniques for
the preparation of high-purity 99mTc compounds which can be easily prepared, ideally by adding pertechnetate to a prepared
solution.
The use of stannous ion as reducing agent for technetium makes it possible to obtain
such one-step, high-purity products. All non-radioactive components can be premixed
in a single vial before addition of the radioactive pertechnetate. No final pH adjustment,
further chemical manipulation or purification is required.
Procedures for two instantly labeled compounds have been developed to date: 99mTc DTPA and 99mTc HSA. The 99mTc DTPA is prepared by adding pertechnetate to a previously prepared solution of stannous
ion and CaNa3 DTPA which has been stored at pH 4. The 99mTc HSA is prepared by adding pertechnetate to a solution of stannous ion and HSA.
The parametric variations and analytical techniques involved in formulating these
procedures are described. It appears that development of kits for other biologically
interesting compounds may be possible using similar procedures.
La complexité de préparation de substances pharmaceutiques marquées au 99mTc limite encore l’application complete de cet isotope en dépit de ses propriétés
physiques idéales, de sa dosimetric et de sa disponibilité. L’un des buts de ce travail
est le développement de techniques simples de préparation de substances très pures
marquées au 99mTc par l’addition de pertechnetate au mélange préparé. L’emploi d’ions stanneux comme
agent reducteur du technetium permet d’obtenir en une seule réaction des produits
d’une grande pureté. Tous les composés non radioactifs sont mélangés a l’avance dans
un seul recipient avant l’addition du pertechnetate radioactif. Ni correction finale
de pH, ni manipulation chimique ou purification ne sont nécessaires.
A ce jour, de telles méthodes de marquage instantané on tété mises au point pour deux
composés: 99mTc DTPA et 99mTc HSA. Le 99mTc DTPA est obtenu par l’addition de pertechnetate a un mélange maintenu a pH 4 d’ions
stanneux et de CaNa3DTPA. Le 99mTc HSA également est obtenu par l’addition de pertechnetate a un melange d’ion stanneux
et de HSA.
Sont décrites les variations des paramétrés et les techniques analytiques impliquées
dans des méthodes. Le développement comparable de tels procédés parait applicable
a d’autres composés d’intérêt biologique.
Als Folge der aufwendigen Herstellungsmethoden von mit 99mTc markierten Verbindungen sind die Anwendungsmöglichkeiten für Technetium trotz seiner
günstigen Strahlencharakteristik und Verfügbarkeit noch nicht völlig ausgeschöpft.
Eines der Ziele unserer Arbeit ist die Entwicklung von einfachen, schnellen Markierungsverfahren
für Tc-etikettierte Verbindungen, so daß im Idealfall von den Anwendern nur Pertechnetat
zu einer vorher hergestellten Mischung zugegeben werden muß.
Die Anwendung von Zinn zur Reduktion von Pertechnetat macht solche Verfahren nach
dem Einwegprinzip möglich. Alle nichtradioaktiven Bestandteile können einige Zeit
vor der Zusetzung des radioaktiven Pertechnetat gemischt werden. Keine Änderung des
pH, chemische Bearbeitung oder Trennung ist nach Zugabe des Pertechnetat notwendig.
Bisher sind Einweg-Arbeitsmethoden für zwei Verbindungen — 99mTc DTPA und 99mTc HSA — ntwickelt worden. 99mTc DTPA wird hergestellt, indem Pertechnetat zu einer vorher bereiteten und mit einem
pH von 4 gelagerten Lösung von Zinn und CaNa3 DTPA zugegeben wird. 99mTc HSA wird durch die Zugäbe von Pertechnetat zu einer Mischung von Zinn und HSA hergestellt.
Verschiedene Abänderungen der Verfahren und die analytischen Methoden, die bei der
Entwicklung der Verbindungen verwendet wurden, werden beschrieben. Es besteht die
Möglichkeit, daß andere Einwegmethoden für biologisch interessante Verbindungen auf
demselben Prinzip aufgebaut werden können.
