The Potential of Labelled Iodoaminoquinolines in the Diagnosis and Treatment of Melanoma

Summary

It has been shown that 6-iodo- and 7-iodo-4-aminoquinoline derivatives are taken up selectively by pigmented and melanotic tissues. The recently reported availability of high-specific activity ¹³¹I-iodoaminoquinolines and of suitable counting equipment allows administration of small doses of labelled drugs for the diagnosis of melanoma without incisional biopsy. The technique outlined indicates that the total radiation dose received by the patient could be further reduced, without impairing the scanning efficiency, by the use of the shorter half-life ¹²³Iiodine isotope.

Es wurde gezeigt, daß 6-Jod- und 7-Jod-4-aminochinolinverbindungen von pigmentierten und melanotischen Zellen bevorzugt aufgenommen werden. Die kürzlich bekanntgewordene Verfügbarkeit der ¹³¹J-Jodaminochinoline von hoher spezifischer Aktivität und auch geeigneter Meßgeräte erlaubt die Anwendung dieser Verbindungen in kleinen Dosen für die Diagnose von Melanomen ohne chirurgische Biopsie. Die veröffentlichte Methode zeigt, daß die von den Patienten absorbierten Strahlendosen ohne Verminderung der Entdeckungsfähigkeit weiter erniedrigt werden können, falls man das Radioisotop ¹²³J mit seiner kürzeren Halbwertszeit benützt.

Il a été montré que les dérivés de 6-iodo- et de 7-iodo-4-aminoquinoline sont acceptés avec préférence par les tissus pigmentés et mélanotiques. La disponibilité de ¹³¹I-iodoaminoquinoline d’activité spécifique très élevée et d’un équipement de comptage convenable permet l’administration de petites doses du composé marqué pour arriver à un diagnostique des mélanomes sans biopsie. La téchnique traceuse indiquée permet de reduire la dose de radiation pour le malade encore d’avantage sans diminuer l’efficience de mesurage en utilisant le ¹²³I à courte période.

^* Present address: Australian Atomic Energy Commission Research Establishment, Lucas Heights, N.S.W., 2232.

• References

• 1 Beardmore G. L. The Epidemiology of Malignant Melanoma in Australia. "Melanoma and Skin Cancer", Proceedings of the International Cancer Conference, Sydney, Mardi 1972, Government Printer, Sydney 1972
• 2 Gordon D, Silverstone H, Smithurst B. A. The Epidemiology of Skin Cancer in Australia. "Melanoma and Skin Cancer", Proceedings of the International Cancer Conference, Sydney, March 1972, Government Printer, Sydney 1972
• 3 Atkinson L, Halley J. The Place of Cytology in the Diagnosis of Skin Tumours. "Melanoma and Skin Cancer", Proceedings of the International Cancer Conference, Sydney, Mardi 1972, Government Printer, Sydney 1972
• 4 Fimiam W. J, Dowd G. A. Quantitative Determination of C¹⁴-Tyrosine Absorption in Melanated and Non- Melanated Mouse Tissues. Proc. Soc. Exptl. Biol. Med 1959; 102: 95
• 5 Blois M. S, Kallman R. T. The Incorporation of C¹⁴ from 3,4-dihydroxyphenylalanine- 2'-C¹⁴ into the Melanin of Mouse Melanomas. Cancer Res 1964; 24: 863
• 6 Hempel K, Deime M. 1 Influence of the Dopa Decarboxylase Inhibitor amethyldopa on the Conversion of Dopa into Melanin and into Catechol Amines — Investigations with Tritiated Dopa in Melanoma Mice. Strahlentherapie 1963; 121: 22
• 7 Counsell R. E, Smith T. D, Doelle J, Meier D, Beierwaltes W. H. Tumor Localizing Agents. I. Synthesis and Tissue Distribution of ¹⁴C-Labelled and Radioiodinated 5,6-Diacetoxyindole. J. Pharm. Sei. 1967; 56: 1019
• 8 Beierwaltes W. H, Varma V. M, Liebermann L. M, Counselland R. E, Morales J. O. Scintillation Scanning of Malignant Melanomas with Radioiodinated Quinoline Derivatives. J. Lab. Clin. Med 72: 485 1968;
• 9 Ullberg S, Lindquist N. G, Sjöstrand S. E. Accumulation of Chorioretinotoxic Drugs in the Foetal Eye. Nature 1970; 227: 1257
• 10 Counsell R. E, Pocha P, Morales J. O, Beierwaltes W. H. Tumor Localizing Agents. III. Radioiodinated Quinoline Derivatives. J. Pharm. Sei 1967; 56: 1042
• 11 Blois M. S. Melanin Binding Properties of Iodoquine. J. Invest. Dermatol 1968; 50: 250
• 12 Boyd C. M, Lieberman L. M, Beierwaltes W. H, Varma V. J. Diagnostic Efficiency of a Radioiodinated Chloroquine Analog in Patients with Malignant Melanoma. J. Nucl. Med 1970; 11: 479
• 13 Boyd C. M, Beierwaltes W. H, Lieberman L. M, Bergstrom T. J. ¹²⁵I-Labelled Chloroquine Analog in the Diagnosis of Ocular Melanomas. J. Nucl. Med 1971; 12: 601
• 14 Dargent M, Bougoin J. J, Colon J, Laneche B. Radiographic and Thermographic Trials in the Diagnosis of Malignant Melanoma. "Melanoma and Skin Cancer" see copy Proceedings of the International Cancer Conference, Sydney, March, 1972,
• 15 Ellis J, Geliert E, Robson J. Synthesis of Some New Iodoquinolines. Australian J. Chemistry 26. 1973 in press
• 16 Blois M. S. Melanoma Detection with Radioiodoquine. J. Nucl. Med 1968; 9: 492
• 17 Varma V. M, Beierwaltes W. H, Boyd C. M, Lieberman L. M. Comparison of the Concentration in Malignant Melanomas of ¹²⁵I from 6-Iodo versus 7-Iodo-4-(3-dimethylaminopropylamino)-quinoline. J. Nucl. Med 1970; 11: 9