The tumour affinity of the radioactive cobalt chelate of tallysomycin S10b (Tim S-10b). a promising structural analogue of Bleomycin, was assessed using a mouse lymphoma model. The highest concentrations (%dose/gram tissue) were observed in the kidneys, followed by the tumour (4.1 %/g 1 h p.i.) at 1 h, 4 h and 48 h. The tumour had the highest concentration among all tissues at 24 h. The biodistribution profile of 60Co-Tlm S10b was distinctly different from that obtained with 60CoCl2, demonstrating the in vivo stability of the chelate. More than half of the chelate (56.8% of the injected dose) was excreted in the urine at 1 h. The highest tumour/non-tumour ratios were obtained for blood (41.3, 4 h), bone (30.5, 4 h) and muscle (29.2, 48 h). Scintigraphy at 24 h, using 57Co-Tlm S10b, showed the tumour, liver, kidney and bladder clearly. The similarities and differences exhibited by Co-Tim S10b with reference to the literature on cobalt chelates of Bleomycin and naturally occurring tallysomycin (A + B) are discussed.
Zusammenfassung
Die Tumoraffinität des radioaktiven Kobalt-Chelats von Tallysomycin S10b (Tim S10b), eines vielversprechenden Strukturanalogons des Bleomycins, wurde mit einem Lymphom-Modell der Maus überprüft. Eine, vier und 48 h nach der Injektion wurden die höchsten Anreicherungen (% der inj. Aktivität/g Gewebe) in den Nieren und im Tumor (4,1 %/g nach 1 h) gemessen. 24 h p.i. enthielt der Tumor von allen Geweben die höchste Konzentration. Die In-vivo-Verteilung von 60Co-Tlm S10b unterschied sich eindeutig von der Verteilung von 60CoCl2. Dies demonstriert die In- vivo-Stabilität des Chelats. Eine Stunde nach der Injektion war mehr als die Hälfte des Chelats (56,8% der injizier- ten Aktivität) über den Urin ausgeschieden. Das höchste Tumor/Nicht- tumor-Speicherverhältnis betrug für das Blut 41,3 (4 h), für den Knochen 30,5 (4 h) und für den Muskel 29,2 (48 h p.i.). 24h nach der Injektion von 57Co-Tlm S10b konnten szintigra- phisch Tumor, Leber, Niere und Blase sichtbar gemacht werden. Ähnlichkeiten und Unterschiede für Co-Tlm S10b Vergleich zum Co-Chelat des Bleomycin und dem natürlich vorkommenden Tallysomycin (A + B) werden unter Bezug auf Literaturangaben diskutiert.
