In der Therapie von Knochenmetastasen spielen Bisphosphonate eine zentrale Rolle. Sie beugen durch Hemmung der Osteoklasten nicht nur Skelett-Komplikationen vor, sondern verhindern auch die Abgabe von Wachstumssignalen durch die Osteoklasten und damit die Tumorproliferation. Möglicherweise kann eine präventive Gabe von Bisphosphonaten auch die Ansiedelung von Tumorzellen im Knochen verhindern.