Formulierung eines Amitriptylin-Gels als patientenindividuelles Rezepturarzneimittel nach Apothekenherstellung und topische Therapieoption bei Vulvodynie

Zielsetzung Entwicklung eines Amitriptylin-Gels als topische Therapieoption bei Vulvodynie. Der Einsatz des trizyklischen Antidepressivums Amitriptylin bei neuropathischen Schmerzen ist untersucht und empfohlen. Zudem ist die topische Anwendung von Amitriptylin bei gut lokalisierbarer Neuropathie in der Literatur als wirksam diskutiert. Ein Fertigarzneimittel zur Anwendung auf vaginaler Schleimhaut ist nicht erhältlich. Als Arzneistoff wird Amitriptylin kationisch, hydrochloriert verwendet und zeigt aufgrund seiner Struktur mit drei anellierten Ringen lipophile Eigenschaften. Eine Grundlage zur vaginalen Anwendung sollte gut verträglich sein und eine adäquate Trägersubstanz mit optimaler Freisetzung von Amitriptylin darstellen.

Materialien und Methoden Die Löslichkeit von Amitriptylinhydrochlorid wurde in anionischer hydrophiler Creme SR DAC, Basiscreme DAC, hydrophobem Basisgel als mögliche Grundlagen nach den pharmazeutischen Rezepturformularien und den Gelbildnern mit Natriumcarbomer der Audor Gelgrundlage, Poloxamer getestet sowie auf larvierte und manifeste Inkompatibilität mit der Amitriptylin-Base geprüft.

Ergebnisse Aufgrund der komplexbildenden Eigenschaften zeigten sich manifeste Inkompatibilitäten als weiße Schlieren in der anionischen hydrophilen Creme SR DAC und mit Natriumcarbomer in der Audor-Gelgrundlage. Aufgrund der geringen Löslichkeit in wässriger Grundlage stellte ein Poloxamer-Gel keine Option dar. In Basiscreme DAC zeigte sich Amitriptylinhydrochlorid gut löslich, aber mit geringer Viskosität und Verflüssigung bei Schleimhautkontakt. In hydrophobem Basisgel war Amitriptylin kompatibel als ein farbloses, durchschimmerndes, weiches, mit Wasser von der Haut nicht abwaschbares Gel mit guter Schleimhautverträglichkeit und pflegenden sowie haftenden Eigenschaften für verlängerte Wirksamkeit.

Zusammenfassung Amitriptylinhydrochlorid ist in der Formulierung in hydrophobem Basisgel als verschreibungspflichtige, patientenindividuelle Herstellung in einer Apotheke eine gute Therapieoption bei Vulvodynie.

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Article published online:
11 October 2022