Therapie mit Alpha-Strahlern

Zusammenfassung

Abgesehen von dem Nischenprodukt ²²⁴Ra, haben sich Alpha-Emitter in der Radiotherapie bisher noch nicht durchsetzen können. Obwohl in der Literatur seit über 50 Jahren über die potenziellen Möglichkeiten der Alpha-Therapie zur Behandlung von verschiedensten Tumorerkrankungen berichtet wird und Review-Artikel zu diesem Thema nahezu den gleichen Publikationsraum einnehmen wie Originalarbeiten, ist eine klinisch dokumentierbare Effektivität bisher immer noch nicht nachgewiesen. Die Gründe dafür liegen in den besonderen Schwierigkeiten sowohl der Herstellung als auch der biochemischen Beherrschung der Alpha-Radiopharmaka. Der potenziellen und auch in Experimenten durchaus nachgewiesenen Wirksamkeit der Alpha-Radiopharmaka stehen sowohl radiochemische Probleme der Herstellung als auch biochemische Probleme der Stabilität und der Spezifität gegenüber. In den letzten Jahren wird jedoch eine Zunahme der Anstrengungen beobachtet, die Probleme zu überwinden. Dabei spielen die verbesserten Spezifitäten der Antikörper und neue chemische Kopplungs-Strategien eine besondere Rolle. Natürlich hat auch die verbesserte Verfügbarkeit von ²¹³Bi ein breiteres Interssse an Alpha-Therapie-Forschung geweckt. Leider steht einer hohen Effizienz der daraus entwickelbaren Therapieansätze die kurze Halbwertzeit von ²¹³Bi etwas entgegen, so dass mit Erfolg versprechenden Studien wohl erst nach weiteren Optimierungsarbeiten gerechnet werden kann. Andererseits ist der optimale Alpha-Strahler ²¹¹At leider nur sehr beschränkt verfügbar. Aber selbst mit diesem, seit vielen Jahren in Forschungsarbeiten erfolgreich eingesetzten Alpha-Strahler, ist ein klinischer Einsatz bisher nur im experimentellen Maßstab erfolgt.

Abstract

Beside the use of ²²⁴Ra within a very limited application spectrum, alpha emitters have not yet reached a clinical relevance in radiotherapy. Although literature reports have claimed the potential therapeutic usefulness of alpha emitters for over 50 years, evidence based clinical effectivity could not be demonstrated up to now. The reasons for this delay are the difficult production and complex biochemical behaviour of alpha emitters. Although the potential therapeutic effectivity has been demonstrated in experimental settings, radiochemical difficulties concerning the production as well as biochemical problems with respect to stability and specificity of alpha emitting radiotherapeutics have remained unsolved. However in the last years there is an increase of attempts to overcome these problems. These activities have been stirred by an increasing specificity of the available antibodies against different cancer cell types and the development of new coupling strategies for the radionuclides to these antibodies. Obviously the increased interest in alpha emitters is related to the improved availability of ²¹³Bi also. The potential efficiency of this approach is hampered, however, by the short half-life of ²¹³Bi. Therefore more evaluation studies will have to be carried out before any successful applications can be expected. Unfortunately the optimal alpha emitting radionuclide ²¹¹As has a very limited availability. Therefore it has been used in clinical experimental settings only, despite many years of successful experimental evaluations.

Alpha-Strahler - Radiotherapie - ²¹¹As - ²¹³Bi - ²²⁵Ac - ²²⁴Ra

Alpha emitter - radiotherapie - ²¹¹As - ²¹³Bi - ²²⁵Ac - ²²⁴Ra

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