Ziele: Das Integrin alpha-v-beta-3 spielt eine wichtige Rolle bei der Metastasierung und Angioneogenese. Im folgenden beschreiben wir die Pharmakokinetik und Dosimetrie des alpha-v-beta-3-selektiven PET-Tracers [18F]GalactoRGD. Methode: 19 Patienten mit Melanomen (n=7) oder malignen muskuloskelettalen Tumoren (n=12) wurden nach Injektion von 133–199 MBq [18F]GalactoRGD untersucht. Es erfolgten 3 statische Scans des Körperstammes zwischen 5–100min p.i. (n=13), oder ein dynamischer Scan über 60min, gefolgt von einem statischen Scan (n=6). Zeit-Aktivitäts-Kurven und SUVs wurden durch „Region-of-interest“-basierte Auswertung der Datensätze ermittelt. Für die Beschreibung der Tracerkinetik wurde ein 2- bzw. 3-Kompartiment-Modell verwendet. Die Dosimetrie erfolgte anhand des MIRDOSE 3.0 Programmes. Ergebnis: [18F]GalactoRGD zeigte eine schnelle, überwiegend renale Elimination mit einer biexponentiellen Abnahme der Aktivität aus dem Blutpool (Halbwertszeiten 0.36±0.28 und 34.13±17.15min). SUVs 72min. p.i. waren am höchsten in der Niere (SUV 5.2±3.2), gefolgt von Leber, Milz und Darm (SUVs 2.7±0.7/2.5±0.5/2.2±0.7) mit nur geringer Hintergrundaktivität im Muskel (SUV 0.4±0.08). Die Anreicherung in Tumoren zeigte eine große Varianz (SUV 1.2–9.0) mit im Zeitverlauf ansteigendem Tumor/Blut-Verhältnis (3.3±2.2 72min p.i.). Die Tracerkinetik in Tumoren konnte gut mit einem 3-Kompartiment-Modell beschrieben werden (Variationskoeffizient Vk 15.4–16.2%), während für Hintergrundgewebe die beste Beschreibung mit einem 2-Kompartiment-Modell gelang (Vk 12.3–29.3%). Die effektive Dosis betrug 0.018±0.003 mSv/MBq. Die höchste Organdosis wurde in der Blase (0.20±0.04 mGy/MBq) gefunden. Schlussfolgerung: [18F]GalactoRGD zeigt eine günstige Biodistribution und geringe Strahlenbelastung für den Patienten. Die Tracerkinetik in Tumoren weist auf eine spezifische, reversible Rezeptorbindung hin. Damit ist [18F]GalactoRGD für eine Darstellung und Quantifizierung der alpha-v-beta-3-Expression in Patienten sehr gut geeignet.
Korrespondierender Autor: Beer AJ
Technische Universität München, Klinikum rechts der Isar, Klinik und Poliklinik für Nuklearmedizin/Institut für Röntgendiagnostik, Ismaninger Str. 22, 81675, München
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Key words
Molekulare Bildgebung - Integrin alpha-v-beta-3 - PET