Regioselective Halogenation of 6-Azaindoles: Efficient Synthesis of 3-Halo-2,3-disubstituted-6-azaindole Derivatives

Abstract

A mild and efficient synthesis of 3-halo-2-substituted-6-azaindoles was developed by regioselective halogenation of 6-azaindole systems. The transformation was achieved with copper(II) bromide in acetonitrile at room temperature.

Key words

regioselective halogenation of 6-azaindoles - pyrrolo­pyridine - copper (II) bromide

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Various mixtures of mono-brominated species at C-3 and on the furan ring were observed in our hands.