Anwendungen der Positronen-Emissions-Tomographie (PET) zur Messung regionaler zerebraler Pharmakokinetiken

Zusammenfassung

Die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) findet nicht nur vielfältige Anwendungen in der nuklearmedizinischen Funktionsdiagnostik und bei der Erforschung pathophysiologischer Prozesse, sondern sie bietet auch für die Pharmakologie neue Möglichkeiten. Da die PET in der Lage ist, die regionale Konzentration eines Positronenstrahlers am lebenden Primaten „von außen” quantitativ zu erfassen, können Verteilung und Kinetik eines markierten Pharmakons am Wirkort nichtinvasiv bestimmt werden. Dies ist immer dann möglich, wenn es gelingt, die Forschungssubstanz mit einem kurzlebigen Positronenstrahler wie ¹¹C (T_1/2 = 20 min) oder ggf. ¹⁸F (T_1/2 = 110 min) praktisch trägerfrei zu markieren. Die applizierten Mengen sind in diesem Falle so klein, daß pharmakodynamische Effekte nicht auftreten. Das Verfahren ist deshalb besonders geeignet, die regionale zerebrale Pharmakokinetik zentralwirksamer Pharmaka in vivo beim Menschen zu messen.

Summary

Positron emission tomography (PET) has not only a variety of applications to functional diagnostics using methods of nuclear medicine and for the investigation of pathophysiological processes, it also offers new possibilities for pharmacology. As PET is able to quantitatively record „from outside” the regional concentration of a positron emitter in a living primate, the distribution and kinetics of a labelled drug at the site of action can be determined non-invasively. This is always the case if the research substance can be labelled practically carrier-free with a short-lived positron emitter such as ¹¹C (T_1/2 = 20 min) or if applicable ¹⁸F (T_1/2 = 110 min). The quantities applied in this case are so small that pharmacodynamic effects do not occur. Therefore, this method is particularly suitable for measuring in vivo the regional cerebral pharmacokinetics of centrally acting drugs in humans.