Kardiale Nebenwirkungen nach intravenöser Injektion von Pirenzepin sind Ausdruck mangelnder Rezeptorspezifität

Zusammenfassung

Die Stressulkusprophylaxe mit Pirenzepin (PIR) gewinnt durch lebensbedrohliche nosokomiale Pneumonien bei langzeitbeatmeten Patienten unter Antazida oder H₂-Antagonisten einen neuen Stellenwert. Ziel der Studie war es, kardiale Nebenwirkungen nach PIR als Ausdruck geringer Rezeptorspezifität zu erfassen. - 10 mg PIR wurden peripher- und zentralvenös während 5 oder 30 sec sowie als Kontrolle 2 ml NaCl 0,9 % zentralvenös während 5 sec je 20 mal injiziert. Vor sowie nach der Injektion wurden Herzfrequenz (HF) und Blutdruck bestimmt. - Unabhängig von Injektionsort und Injektionsgeschwindigkeit kam es nach 10 mg PIR zu einem deutlichen Anstieg der HF, der nach zentralvenöser Injektion ausgeprägter war als nach peri-phervenöser. Die prozentuale Steigerung der HF nach PIR war gegenüber NaCl bis zur 13. Minute hochsignifikant. Der Blutdruck war nicht verändert. - Die Blockade cholinerger M₁-Rezeptoren führt zu einer Abnahme, die der M₂-Rezeptoren jedoch zu einer Zunahme der HF. Nach der intravenösen Injektion von 10 mg des M₁-Antagonisten PIR kommt es unabhängig vom Injektionsort und der Injektionszeit zu einer signifikanten Zunahme der Herzfrequenz, was für eine gleichzeitige Besetzung der M₂-Rezeptoren spricht. Um diese, vermutlich dosisabhängige, Nebenwirkung zu verhindern, sollte die Gabe von PIR langsam, d. h. über mehrere Minuten erfolgen.

Summary

Under the aspect of life-threatening pneumonias in long-term ventilated patients receiving antacids or H_2-antagonists the prophylaxis of stress ulcer with pirenzepine gains new importance. - This study was aimed at detecting cardiac side effects of pirenzepine due to low receptor specificity. Pirenzepine (10 mg) was given via the peripheral or central venous route at an injection velocity of 5 or 30 seconds as well as a control of 2 ml normal saline solution via the central venous route for 5 seconds, 20 times each. Heart rate and blood pressure were determined before and after the injection. - Independent of the injection site or velocity, an increase in the heart rate was found after the injection of pirenzepine. The increase was more marked if the central venous route was used. The percentage rise in heart rate was up to the thirteenth minute highly significant when comparing pirenzepine to normal saline solution. There were no changes in blood pressure. - If M_1-cholinoceptors are blocked, a reduction of the heart rate is seen. Blocking M_2-cholinoceptors causes a rise in the heart rate. Injecting 10 mg of the M₁-antagonist pirenzepine results in a significant increase in the heart rate, independent of site or velocity of injection which can be explained by blocking M_2-cholinoceptors at the same time. - To prevent this probably dose-dependent effect, pirenzepine should be given slowly over a couple of minutes.