Metronidazol-Pharmakokinetik in Perilymphe, Kammerwasser und Liquor

Zusammenfassung

In Anbetracht der guten Wirksamkeit des Metronidazols gegen Anaerobier wurde dessen Pharmakokinetik in der Perilymphe, im Liquor, im Augenkammerwasser und im Serum untersucht. Sechs vergleichbare Gruppen zu je sechs Meerschweinchen erhielten 200 mg/kg Metronidazol intraperitoneal. Bei je einer Gruppe wurde in diesen Medien nach jeweils 1, 2, 4, 6, 10 und 16,5 Stunden durch Hochdruckflüssigkeits-Chromatographie die Metronidazolkonzentration bestimmt. Die Serumspiegel betrugen 194 ± 22 mg/l, 127 ± 54 mg/l bzw. 2 ± 1 mg/l nach 1, 2 bzw. 16,5 Stunden. Die Halbwertzeit lag bei 6 Stunden. Ähnlich hohe und lang anhaltende Konzentrationen wurden in Augenkammerwasser, Perilymphe und Liquor festgestellt. Die u.a. für Aminoglykosid-Antibiotika, Betalactam-Antibiotika und Fosfomycin beobachtete Retention in der Perilymphe war für Metronidazol nicht nachzuweisen.

Summary

Since metronidazole is very effective against anaerobic bacteria, we studied its pharmacokinetics in perilymph, cerebrospinal fluid, aqueous humour, and serum. 1, 2, 4, 6, 10 and 16.5 hours after intraperitoneal injection of 200 mg/kg metronidazole to six groups of six guinea pigs each, we determined the drug concentrations by high-pressure liquid chromatography. In the serum, 1, 2 and 16.5 hours after application, drug levels of 194 ± 22 mg/l, 127 ± 54 mg/l and 2 ± 1 mg/l respectively were found. Half-life was 6 hours. Similar high and long-lasting concentrations could be determined in the aqueous humour, cerebrospinal fluid and perilymph. In contrast to our findings with aminoglycoside antibiotics, betalactam antibiotics and fosfomycin, we could not observe any retention of metronidazole in the perilymph.