New Perspectives in Benzodiazepine Receptor Pharmacology

Abstract

New perspectives in benzodiazepine receptor pharmacology have been introduced by the discovery of β-carbolines. These compounds have demonstrated the presence of multiple receptors as well as the existence of inverse agonism. A continuum of drugs ranging from inverse agonists over receptor antagonists to agonists can now be designed. The two variables differential affinity and differential efficacy form the basis of novel types of drugs. The β-carboline ZK 91296 combines the lack of several of the unwanted effects of benzodiazepines with the retention of their anxiolytic and their antiepileptic actions.

Zusammenfassung

Durch die Entdeckung der β-Carboline erschließen sich der Pharmakologie der Benzodiazepine neue Perspektiven. Diese Verbindungen haben das Vorhandensein multipler Rezeptoren und die Existenz eines inversen Agonismus demonstriert. Eine Reihe von Medikamenten, von inversen Agonisten über Rezeptoren-Antagonisten bis zu Agonisten können nun entwickelt werden. Die beiden Variablen, differentielle Affinität und differentielle Wirksamkeit, bilden die Grundlage für einen neuen Typ von Medikamenten. Das β-Carbolin ZK 91296 verbindet das Fehlen mehrerer unerwünschter Nebenwirkungen der Benzodiazepine mit der Retention ihrer anxiolytischen und antiepileptischen Wirkungen.