Single Oral Dose Pharmacokinetics of Amitriptylinoxide and Amitriptyline in Humans

Abstract

Eleven healthy volunteers were examined in a pharmacokinetic study. After oral administration of 50 mg amitriptylinoxide or 50 mg amitriptyline the plasma levels of amitriptylinoxide and its main metabolites amitriptyline and nortriptyline were investigated over 24 hours. The results indicate that amitriptylinoxide is more rapidly absorbed than amitriptyline and eliminated with a mean halflife of 1.5 hours. The change with time in the levels of amitriptyline formed from the oxide is similar to that of amitriptyline after ingestion of amitriptyline. However, the plasma concentration of amitriptylinoxide, reflected by the area under the time curve (AUC), exceeds that of its metabolite amitriptyline twelvefold.

Zusammenfassung

In einer pharmakokinetischen Studie wurden elf gesunde Probanden untersucht. Nach oraler Gabe von 50 mg Amitriptylinoxid oder 50 mg Amitriptylin wurden die Plasmaspiegel von Amitriptylinoxid und dessen Hauptmetaboliten Amitriptylin und Nortriptylin über 24 Stunden bestimmt. Die Ergebnisse zeigen, daß Amitriptylinoxid schneller als Amitriptylin resorbiert und mit einer mittleren Halbwertszeit von 1,5 Stunden eliminiert wird. Die Änderungen des Zeitverlaufs der Amitriptylinspiegel nach Gabe des Oxids sind denen nach Amitriptylineinnahme ähnlich. Die Plasmakonzentration des Amitriptylinoxids, bestimmt als die Fläche unter der Zeitkurve (AUC), übersteigt jedoch die des Metaboliten Amitriptylin um das Zwölffache.