Der Non-Ergot-Agonist Ropinirol bei Morbus Parkinson

Zusammenfassung

Ropinirol ist der weltweit erste nichtergoline Rezeptoragonist, der eine hohe und spezifische Affinität zur Familie der D₂-Rezeptoren, jedoch keine Affinität zu D₁Rezeptoren und eine nur geringe Affinität zu anderen Neurotransmitter-rezeptoren besitzt. Er ist zur initialen Monotherapie des Morbus Parkinson zugelassen. Die Struktur dieses Vertreters der zweiten Generation der Dopaminagonisten ähnelt stark der von Dopamin. In klinischen Studien erwies sich Ropinirol als hochpotentes Therapeutikum des Morbus Parkinson, dessen Wirksamkeit in den Frühstadien der Erkrankung mit der von L-Dopa vergleichbar ist. Ropinirol besitzt eine bemerkenswert geringe Tendenz zur Auslösung von Dyskinesien. Die frühzeitige Behandlung des Morbus Parkinson mit Ropinirol als Monotherapie zögert die notwendige Einleitung einer L-Dopa-Therapie hinaus und vermindert so die Langzeitkomplikationen unter einer Monotherapie mit hohen L-Dopa-Dosen. In der Kombinationsbehandlung als Zusatz zu L-Dopa ermöglicht Ropinirol eine Erhaltungstherapie mit niedrigen L-Dopa-Dosen und reduziert somit signifikant die L-Dopa-Belastung und die durch die L-Dopa-Behandlung induzierten „off”-Perioden sowie eventuelle Dyskinesien. Die heute vorliegenden klinischen Erkenntnisse über die Behandlung des Morbus Parkinson lassen den Schluss zu, dass von Anfang an Neuroprotektion in das Therapiekonzept einbezogen werden muss. Die Hinweise auf die möglichen neuroprotektiven Eigenschaften von Ropinirol, verbunden mit einem günstigen Sicherheitsprofil, lassen von diesem Dopaminagonisten Vorteile bei der Behandlung des Morbus Parkinson erwarten.

Summary

Ropinirole is the first non-ergoline receptor agonist with a high, specific affinity to the D₂ receptor family, no affinity to D, receptors, and only a slight affinity to other neurotransmitters worldwide. Ropinirole has been approved for initial monotherapy of Parkinson's disease. The structure of this agent from the second generation of dopamine agonists is similar to that of dopamin. Clinical studies have shown ropinirole to be highly potent in the treatment of Parkinson's disease. The efficacy of ropinirole in early stages of the disease is comparable to that of L-dopa. Ropinirole shows a remarkably low tendency to cause dyskinesias. Early treatment of Parkinson's disease with ropinirole as monotherapy delays the initiation of necessary L-dopa therapy, thereby reducing long-term complications associated with high-dosage L-dopa monotherapy. Combination therapy with ropinirole and L-dopa facilitates maintenance therapy with low doses of L-dopa, thereby significantly reducing the L-dopa load and “off” periods as well as possible dyskinesias induced by L-dopa treatment. The currently available clinical findings on the treatment of Parkinson's disease allow the conclusion that neuroprotection needs to be incorporated in the therapeutic concept right from the start. The indication that ropinirole may possess neuroprotectiv properties, together with its favourable safety profile, make this agent an effective dopamine agonist in the treatment of Parkinson's disease.