Zusammenfassung
Lisurid, ein 8-amino-Ergolin bindet mit hoher Affinität an Rezeptoren der D2-Unterfamilie und besitzt eine mittlere Affinität zu D1-Rezeptoren. Rezeptorbindungsstudien sowie In-vivo-Befunde charakterisieren Lisurid als D2-Rezeptor-agonisten mit D1-agonistischer Wirkkomponente (Partialagonist).
Die Plasmaeliminationshalbwertzeit beträgt 2 - 3 Stunden. Die klinischen Wirkungen von Lisurid halten jedoch länger an, als es die Plasmahalbwertzeit vermuten läßt. Besonders deutlich wird dies bei der prolaktinsenkenden Wirkung, die 8 Stunden und länger nachweisbar ist.
Zahlreiche und ausgedehnte kontrollierte und offene Studien konnten für Lisurid für alle Stadien und Formen von Parkinsonismus sowohl in der Monotherapie als auch in der frühen und späten Kombinationstherapie mit L-Dopa eine eindrucksvolle therapeutische Wirksamkeit nachweisen. In diesen Studien zeigte Lisurid die typischen Nebenwirkungen der Dopaminagonisten.
Die Tagesdosis liegt in den meisten Fällen zwischen 0,6 und 2 mg und wird auf 3 - 4 Einzelgaben verteilt.
Die vielen und umfangreichen vorklinischen und klinischen Daten, einschließlich einer über 10 Jahre dauernden Langzeitstudie sowie die langjährigen praktischen Erfahrungen bei Morbus Parkinson und in endokrinologischen Indikationen, charakterisieren Lisurid als einen hochwirksamen, gut verträglichen und klinisch bewährten Dopaminagonisten.
Summary
Lisuride is an 8-amino-ergoline with high affinity for receptors of the D2-family and intermediate affinity for D1-receptors. Receptor binding studies as well as in-vivo data charaterize lisuride as a D2-agonist with a D1-agonist component (partial agonist).
The elimination half-time of active drug from plasma is 2-3 hours. The clinical effects of lisuride, however, last longer than predicted by this half-life. This is obvious especially in the case of the prolactin-lowering effect of lisuride which lasts 8 hours and more.
As shown by many and large controlled and open clinical studies, lisuride as monotherapy as well as in early and late combination with L-Dopa has impressive therapeutic activity in all stages and forms of Parkinson's disease. In these studies lisuride displays side effects typical of dopamine agonists. The total daily dose ranges in most cases between 0.6 and 2.0 mg divided into 3-4 single doses over the day.
Numerous and vast preclinical and clinical data including long-term studies over 10 years and longlasting practical experience in Parkinson's and endocrine diseases characterize lisuride as a potent and well-tolerated dopamine agonist of proved clinical value.
