Abstract
Liposomes and lipid microspheres are completely new galenical preparations that can deliver the necessary amount of drugs to the target disease sites (drug targeting) by working as suitable drug carrier vehicles. In a controlled multicentre clinical trial efficacy and tolerance of Lipotalon (dexamethasone palmitate incorporated in lipidmicrospheres) and dexamethasonacetate crystalline suspension were compared in 196 patients suffering from gonarthrosis in the acute phase. 98 patients were given 3 ml dexamethasonepalmitate (= 7.5 mg dexamethasone) in lipidmicrospheres into their inflamed knee joint and 98 patients got an intra-articular injection of 2 ml dexamethasoneacetate (= 7.23 mg dexamethasone). Efficacy was evaluated by the activityindex, need for a second injection and judgement of the doctors. Tolerance was judged by the number of adverse events. Significant improvements were observed in all parameters at all times of evaluation in both groups, After 14 days Lipotalon showed better improvements than dexamethasoneacetate, but there were no significant difference between the two groups during the whole 3 months of treatment. The number of patients with adverse events after Lipotalon (9 patients) did not differ significantly from that of dexamethasoneacetate (12 patients), but in contrast to crystalline formulations, crystalline-induced synovitis is not to be expected. Based to these results, Lipotalon is an outstanding drug with potent anti-inflammatory properties for the treatment of acute inflammatory states in rheumatoid arthritis, leading to fast and long-lasting antiphlogosis and analgesia.
Zusammenfassung
Liposomen und Lipidmikrosphären sind völlig neuartige galenische Zubereitungsformen, die, wenn sie für bestimmte Medikamente als Arzneimittelträger eingesetzt werden, eine gezielte Wirkstoff-Freigabe im erkrankten Organ ermöglichen (sog. Drug Targeting). In einer offenen kontrollierten Multizenterstudie der Phase III wurde in Lipidmikrosphären eingeschlossenes Dexamethasonpalmitat* und Dexamethasonacetat- Kristallsuspension bei 196 Patienten mit Gonarthrose im entzündlichen Schub hinsichtlich Wirksamkeit und Verträglichkeit miteinander verglichen. Die Patienten erhielten jeweils eine einmalige intraartikuläre Injektion der nach Randomisierung zugeteilten Prüfsubstanz, es sei denn, vier Wochen nach der ersten Injektion lag unzweifelhaft ein Rezidiv vor. Dann wurde eine zweite Injektion mit derselben Prüfsubstanz verabreicht. Als Prüfparameter galten die Wirksamkeit, die am Aktivitätsindex, am abschließenden Arzturteil und an der Anzahl der Wiederholungsinjektionen gemessen wurde, sowie die Verträglichkeit, gemessen an der Anzahl der aufgetretenen unerwünschten Arzneimittelwirkungen. Die vorliegende Studie belegt die hervorragende Wirksamkeit und Verträglichkeit von Lipotalon, die mit der von Dexamethasonacetat absolut vergleichbar ist.
