Hemmung des Lipoxygenase- und Cyclooxygenaseweges im Arachidonsäure-Metabolismus durch Etofenamat

Abstract

The influence of Etofenamate on arachidonic acid metabolism was investigated by the aid of different in vitro testsystems. All investigations elucidate the potency of Etofenamate to inhibit lipoxygenase as well as cyclooxygenase pathway of the arachidonic acid metabolism. Biosynthesis of leucotriene B₂ in polymorphs was inhibited with an IC₅₀ of 1.2 × 10^-5 M, the release of PGE₂ by macrophages with an IC₅₀ of 2.8 × 10^-7M. Compared with known reference compounds these results prove Etofenamate as highly active.

Zusammenfassung

Der Einfluß von Etofenamat auf den Arachidonsäuremetabolismus wurde mit Hilfe verschiedener in vitro Testverfahren überprüft. Alle Untersuchungen machen deutlich, daß Etofenamat sowohl den Lipoxygenaseweg als auch den Zyklooxygenaseweg des AA-Metabolismus zu hemmen vermag. Für die Hemmung der Biosynthese von Leukotrien B₄ in polymorphkernigen Leukozyten konnte eine IC₅₀ von 1.2 × 10^-5 M, für die Inhibition der PGE₂-Freisetzung aus Makrophagen eine IC₅₀ von 2.8 × 10^-7M ermittelt werden. Diese Werte weisen Etofenamat im Vergleich zu Referenzsubstanzen als sehr aktiv aus.