Fenamatkonzentration in Plasma, Synovialflüssigkeit und Synovialgewebe bei Polyarthritikern nach Rheumon® Gel-Applikation

Abstract

Levels of Fenamtes were determined in plasma, synovial fluid and synovial tissue of 20 patients after cutaneous application of Rheumon Gel for one week. Drug levels 10-15 min, 1, 2, 4, resp. 8 hours after the last dose demonstrate, that Etofenamate cutaneously is well absorbed and that levels are in steady state in the inflamed tissue during the time measured (eight hours). Contents in plasma and synovial fluid are about equal, the content in the synovial tissue in 50 percent of the plasma level. Steady state levels enable a continous pharmacodynamic action and exclude the risk of accumulation.
Determinations of levels of antiinflammatory drugs in human synovial tissue after cutaneous application have, to our best knowledge, not yet been described. Results are discussed in comparison to other antiinflammatory agents.

Zusammenfassung

Bei 20 an chronischer Polyarthritis leidenden Patienten wurde nach einwöchiger kutaner Applikation von Etofenamat (Rheumon Gel) im Bereich erkrankter Kniegelenke intraoperativ der Fenamatspiegel in Synovialflüssigkeit und -gewebe sowie im Plasma bestimmt. Der Wirkstoffgehalt 10-15 Minuten, 1, 2, 4 bzw. 8 Stunden nach der letzten Applikation zeigt, daß Etofenamat perkutan gut resorbiert wird und am Ort des entzündlichen Geschehens über den achtstündigen Meßzeitraum ein steady state besteht. Der Gehalt in Plasma und Synovialflüssigkeit ist annähernd gleich, der Gehalt im Synovialgewebe beträgt etwa 50% der Plasmaspiegelwerte. Der steady state-Spiegel ermöglicht eine gleichmäßige pharmakodynamische Wirkung und schließt die Gefahr von Kumulationsproblemen aus.
Konzentrationsbestimmungen eines kutan applizierten nichtsteroidalen Antiphlogistikums in menschlichem Synovialgewebe sind, unseres Wissens, bisher nicht beschrieben worden. Die Ergebnisse werden im Vergleich zu denen anderer vorwiegend oral applizierter Antiphlogistika diskutiert.