Elimination organischer Kationen aus dem Auge*

Zusammenfassung

In den Glaskörperraum injizierte Substanzen verlassen das Auge teils durch Diffusion in das strömende Kammerwasser, teils eventuell auf anderen Wegen. Um den Abtransport organischer Kationen (abgesehen von der Kammerwasserströmung) beim Kaninchen zu untersuchen, wurden 5 radioaktiv markierte quarternäre Ammoniumverbindungen zusammen mit ebenfalls markierter Saccharose intravitreal injiziert. Die letztere wird im wesentlichen nur durch den Kammerwasserstrom abtransportiert. Nach festgelegten Zeitabständen wurden die Tiere getötet und die noch vorhandene Radioaktivität nach Veraschung des Auges gemessen. Das Anticholinergikum Emepronium verschwand schneller als Saccharose, aber erst nach mehrstündiger Verzögerung. Daher wurden die Hauptversuche erst 24-48 Stunden nach der Injektion durchgeführt. In diesem Zeitraum verschwanden Emepronium schneller als Saccharose, sein N-Hexylhomologe ,Cetihex' und das nicht sedative Antihistaminikum Aprobit^® abernicht. Da die Molekülgewichte von Saccharose und den drei letztgenannten quarternären Verbindungen ähnlich sind und daher ihre freien Diffusionsgeschwindigkeiten ähnlich sein sollten, zeigt das schnellere Verschwinden von Emepronium, dass in dem untersuchten Zeitraum ein besonderes Eliminationssystem für diese Substanz existiert, während dies für die zwei anderen großen Kationen nicht erwiesen ist. Tetramethylammonium (TMA) und Tetraäthylammonium (TEA) verschwanden auch deutlich schneller aus dem Auge als Saccharose. Der große Unterschied im Molekulargewicht zu Saccharose verbietet aber, einen entsprechenden Schluß aus diesen Versuchen abzuleiten.

Summary

Substances injected into the vitreous cavity leave the eye partly by diffusion into the flowing aqueous, but sometimes also by other mechanisms. To look for such other mechanisms removing organic cations from the rabbit eye, 5 labeled quaternary ammonium compounds were injected intravitreally, mixed with labeled sucrose. The latter leaves essentially by way of the aqueous only. After predetermined times had elapsed the rabbits were killed, and the radioactivity remaining in each eye was measured after combustion of the dried eye bulb. The anticholinergic drug Emepronium disappeared faster than sucrose but only after a delay of many hours. The main experiments were therefore concerned with the time interval 24-48 h after injection. The N-hexylhomologue of Emepronium 'Cetihex' and the non-sedative antihistamine Aprobit^® were not eliminated faster than sucrose during this time interval. Since the molecular weights of these quaternaries are similar to that of sucrose and their free diffusion rate should be similar, the present experiments over a limited time interval have proved the existence of an elimination mechanism (besides aqueous flow) only for Emepronium. Tetramethylammonium and tetraethylammonium disappeared markedly faster than sucrose. Since there is no satisfactory way to take their much lower molecular weight into account, the question of a special system for these cat-ions remains open.