Zusammenfassung
Bei gesunden Probanden wurden die gerinnungshemmenden Effekte und Verträglichkeit
von subkutan verabreichtem kommerziellem und einem niedermolekularen Heparin verglichen.
Die globale Gerinnungsaktivität, gemessen an der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit,
sowie die Thrombinaktivität wurden in nahezu gleicher Weise durch kommerzielles wie
niedermolekulares Heparin verlängert. Das niedermolekulare Heparin führte aber zu
einer zehnfach stärkeren Hemmung von Faktor Xa. Der Effekt auf Faktor Xa nahm logarithmisch
mit der verabreichten Dosis zu. Die Halbwertszeit von Heparin, gemessen an der Hemmung
von Faktor Xa, betrug 5,5 Stunden für die niedermolekulare und 3,5 Stunden für die
kommerzielle Präparation. Die Untersuchungen zeigen, daß niedermolekulares Heparin
eine hohe Spezifität für die Hemmung von Faktor Xa aufweist. Eine geringere Dosis
niedermolekularen Heparins, nur einmal täglich verabreicht, könnte daher unter Verminderung
des Blutungsrisikos eine dem kommerziellen Heparin vergleichbare antithrombotische
Wirksamkeit aufweisen.
Abstract
The coagulation-inhibiting effect of subcutaneously administered commercial and a
low-molecular heparin was compared in healthy volunteers. Global clotting activity,
measured as activated partial thromboplastin time as well as thrombin activity were
inhibited almost equally by commercial and low-molecular heparin. Low-molecular heparin
caused a ten-fold stronger inhibition of factor Xa. The effect on factor Xa increased
nearly logarithmically with the injected dose. Half-life of heparin measured in terms
of the inhibition of factor Xa was 5.5 hours for the low-molecular and 3.5 hours for
the commercial preparation. These results indicate that low-molecular heparin has
a high specificity in the inhibition of factor Xa. A lower dose of low-molecular heparin,
administered once daily, may have an anti-thrombotic effect while reducing the risk
of bleeding.
