Remimazolam ist ein neues deutlich kürzer wirksames Benzodiazepinderivat (kontextsensitive Halbwertszeit 45 min, Midazolam je nach Literatur 1–4 h), dass durch die hohe Affinität an die allosterische Bindungsstelle des GABAA-Rezeptors seine sedierende Wirkung entfaltet. Die Elimination erfolgt durch Carboxylesterasen Typ 1A über Leber und weitere unspezifische Gewebsesterasen. Der Metabolit CNS 7054 (HWZ 2,89 h) wird nahezu Cytochrom-P450-unabhängig metabolisiert, weist eine 300-fach geringere Affinität zum GABAA-Rezeptor auf und wird renal eliminiert.
