Hemmung der Schmerzwahrnehmung – Tapentadol punktet durch synergistischen Wirkmechanismus

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Mit Tapentadol wird ab Herbst 2010 erstmals seit 25 Jahren ein Vertreter einer neuen Generation zentral wirksamer Analgetika zur Verfügung stehen. Aufgrund ihres synergistischen Wirkmechanismus ist die Substanz ein sehr guter Kandidat für die Behandlung von neuropathischen, nozizeptiven und gemischten Schmerzsyndromen.

Tapentadol besitzt einen einzigartigen Wirkmechanismus aus µ-Rezeptor-Agonist (MOR) und Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer (NRI) in einem Molekül. Die Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmung steigert maßgeblich den Anteil an Noradrenalin im zentralen Nervensystem, worüber wichtige körpereigene schmerzhemmende Mechanismen aktiviert werden. µ-Rezeptor-Agonisten sind Arzneistoffe, die auf unterschiedlichen Ebenen der Schmerzübertragung aktiv sind. Sie hemmen die Schmerzwahrnehmung, indem sie die Übertragung der Schmerzsignale innerhalb des zentralen Nervensystems hemmend beeinflussen.

Wirksam bei nozizeptiven, neuropathischen und gemischten Schmerzen

Es konnte in klinischen Studien eine Wirksamkeit bei nozizeptiven, neuropathischen und gemischten Schmerzen gezeigt werden [1], [2], [3]. Im Vergleich zu Opioiden wie Oxycodon zeigte es im äquianalgetischen Dosisbereich eine bessere Verträglichkeit in Bezug auf gastrointestinale Nebenwirkungen und Juckreiz [1], [2]. Ungefähr 50 % weniger Patienten litten an Erbrechen oder Obstipation sowie unter Übelkeit oder Juckreiz. Durch die verbesserte Verträglichkeit im Vergleich zu starken Opioiden wie Oxycodon gab es in den Studien deutlich weniger (ca. 50 %) nebenwirkungsbedingte Therapieabbrüche.

Insgesamt ist davon auszugehen, dass durch die starke Wirkung, die bessere Verträglichkeit und die damit einhergehende verbesserte Therapietreue im Vergleich zu Oxycodon als Vertreter der klassischen Opioide ein erhöhter Therapieerfolg zu erwarten ist.

Substanz eignet sich für Klinik und ambulante Therapie

Tapentadol ist ein Wirkstoff, der weitgehend unabhängig von Metabolisierungsprozessen und den dadurch bedingten Metaboliten direkt schmerzlindernd wirkt. Da der Wirkstoff hauptsächlich über Glucuronidierung abgebaut wird, sind Interaktionen mit anderen Arzneimitteln unwahrscheinlich. Somit ist das Schmerzmittel auch eine geeignete Therapieoption für multimorbide Patienten, die in der Regel mehrere Medikamente gleichzeitig einnehmen müssen. Durch die einfache Handhabung (2-mal tägliche Gabe), ist nach einer Einstellung in der Klinik die Weiterführung der Therapie in der hausärztlichen Betreuung gut zu gewährleisten.

Der Beitrag entstand mit freundlicher Unterstützung von Grünenthal GmbH, Aachen.

Quellen

• 01 Buynak R , et al . Efficacy and Safety of Tapentadol Extended Release for Chronic Low Back Pain. Poster presented at the 28th Annual Scientific Meeting of the American Pain Society (APS), May 7-9, 2009, San Diego, California. 
• 02 Afialo M , Etropolski M , Kupperwasser B , et al . Clin Drug Invest. 2010;  30 489-505
• 03 Etropolski M , et al . Efficacy and safety of tapentadol ER for diabetic peripheral neuropathic pain. Poster presented at the National Conference on Pain for Frontline Practitioners (Painweek), September 9-12, 2009, Las Vegas, Nevada.